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托卡朋

托卡朋(Tolcapone)

CAS: 134308-13-7

化学式: C14H11NO5

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  5. 托卡朋
中文名 托卡朋
英文名 Tolcapone
别名 托卡朋
3,4-二羟基-4'-甲基-5-硝基苯甲酮
3,4-二羟基-4'-甲基-5-硝基二苯甲酮
(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-(4-甲基苯基)甲酮
英文别名 ro40-7592
TALCAPONE
Tolcapone
TOLCAPONE
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)
3,4-dihydroxy-4'-methyl-5-nitrobenzophenone
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanon
3,4-DIHYDROXYL-5-NITROBENZYL,4'-METHYLBENZENYL KETONE
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone
(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone
(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)-methanon
(3,4-dihydroxy-5-nitrophényl)(4-méthylphényl)méthanone
methanone, (3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)-
CAS 134308-13-7
化学式 C14H11NO5
分子量 273.24
InChI InChI=1/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3
密度 1.419±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 126-1280C
沸点 485.6±45.0 °C(Predicted)
闪点 205.8°C
蒸汽压 4.72E-10mmHg at 25°C
溶解度 DMSO: ≥ 15 mg/mL
折射率 1.661
酸度系数 4.78±0.38(Predicted)
存储条件 2-8°C
稳定性 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
外观 粉末
颜色 yellow
MDL号 MFCD00866569
体外研究 Tolcapone作为选择性外周和中枢COMT抑制剂发挥作用,对肾上腺素能,血清素,或胆碱能受体,或其他参与儿茶酚胺合成或代谢的酶没有影响。在肝脏匀浆发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内,Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加,V max ,K m 和 IC50 分别为5.3 nM/mg/h,3.3 μM,41 nM,和 2.9 nM/mg/h,13.1 μM,720 nM。在肾脏发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内,Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加,V max ,K m 和 IC50 分别为2.6 nM/mg/h,2.7 μM,8 nM,和3.5 nM/mg/h,24 μM,177 nM。
体内研究 Tolcapone口服给药能够穿过血脑屏障。Tolcapone急性给药增加L-DOPA和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基础水平,也会降低基础高香草酸(HVA)的水平,但是不影响基础多巴胺水平。 Tolcapone (30 毫克/千克,口服)结合benserazide (15 毫克/千克,口服)和低剂量L-dopa (10毫克/千克,口服)几乎完全阻断大脑和血浆中3-O-甲基多巴(3-OMD)的形成,使L-DOPA在血浆中持续增加,而L-DOPA和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加。 Tolcapone对动物表现出行为和神经化学物质的益处。Tolcapone (30毫克/千克,口服)增加L-DOPA(和benserazide)对自发活动,利血平诱导的体温降低,以及哌迷清,氟哌啶醇和氟奋乃静诱导的强直性昏厥的作用。Tolcapone也会增加苯丙胺或诺米芬新诱导的运动亢进,以及苯丙胺(不是阿扑吗啡)诱导的刻板行为。
危险品标志 N - 危害环境的物品
危害环境的物品
风险术语 50 - 对水生生物有极高毒性。
安全术语 61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
RTECS PC4952500
海关编号 2914710000
上游原料 硝酸 对溴甲苯

托卡朋 - 介绍

Tolcapone是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。
最后更新:2022-10-16 17:13:29

托卡朋 - 简介

托卡朋(Tocopherol)是一种重要的维生素E类化合物,它具有抗氧化作用和许多其他生物活性。下面是有关托卡朋的性质、用途、制法和安全信息的介绍:

性质:
- 托卡朋是一种具有淡黄色至棕色的油状液体或结晶。
- 它几乎不溶于水,但可溶于脂肪油和有机溶剂。
- 托卡朋具有稳定的化学性质,对氧气和光的耐受性较高。
- 它在体内起到抗氧化剂的作用,有助于保护细胞免受自由基的伤害。

用途:

制法:
- 托卡朋的制法一般通过合成的方式得到。
- 一种常见的制备方法是使用苯酚作为原料,经过多步反应合成托卡朋。

安全信息:
- 托卡朋在一般用途中被认为是安全的。
- 对于某些人来说,可能存在过敏反应或过量摄入的风险。
- 在使用或摄取托卡朋前,应当遵循产品说明并遵循适当的剂量。
最后更新:2024-04-09 20:45:29
托卡朋
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CAS: 134308-13-7
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锂 硝酸 对溴甲苯 4-苄氧基-3-甲氧基苯甲醛
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