白色或浅粉色结晶粉末,微溶于水,溶于热水。从二氯甲烷结晶,熔点212℃(分解)。UV最大吸收(95%乙醇):327nm。
5一氨基-4-甲酰氨基咪唑经亚硝酸重氮化后,再和异氰酸甲酯在二氯甲烷中反应,环合得到替莫唑铵。
美国 Schering-Plough开发,1999年上市。替莫唑胺是新型的抗肿瘤药物。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC.产生抗肿瘤作用。用作成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤的治疗药物。
中文名 | 替莫唑胺 |
英文名 | Temozolomide |
别名 | 替莫唑胺 8-氨基甲酰基-3-甲基咪唑[5,1-d]并-1,2,3,5-四氮嗪-4-(3H)-酮 替莫唑铵 |
英文别名 | 85622-93-1 Temozolomide 4-Methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide |
CAS | 85622-93-1 |
化学式 | C6H6N6O2 |
InChI | InChI=1/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) |
密度 | 1.97±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 212 °C (decomp) |
沸点 | 526.6±42.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO |
酸度系数 | 14.77±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8℃ |
敏感性 | Sensitive to heat |
外观 | 白色至浅褐色粉末 |
物化性质 | 浅棕色固体。 |
产品用途 | 用作抗肿瘤药 |
MDL号 | MFCD00866492 |
参考资料 展开查看 | 1. 朱迎君,赵培源,翟鹏云,刘喜红,赵晖,高伟,樊永平,周莉,王蕾.扶正抑瘤方联合替莫唑胺抑制大鼠脑胶质瘤生长及调控血肿瘤屏障相关蛋白的作用研究[J].环球中医药,2018,11(01):34-39. 2. [IF=2.4] Shan Zhang et al."A steroidal saponin form Paris vietnamensis (Takht.) reverses temozolomide resistance in glioblastoma cells via inducing apoptosis through ROS/PI3K/Akt pathway."Biosci Trends. 2020 Apr;14(2):123-133 3. [IF=3.642] Yu-Ye Xue et al."CN-3 increases TMZ sensitivity and induces ROS-dependent apoptosis and autophagy in TMZ-resistance glioblastoma."Journal Of Biochemical And Molecular Toxicology. 2021 Dec 29 |
白色或浅粉色结晶粉末,微溶于水,溶于热水。从二氯甲烷结晶,熔点212℃(分解)。UV最大吸收(95%乙醇):327nm。
5一氨基-4-甲酰氨基咪唑经亚硝酸重氮化后,再和异氰酸甲酯在二氯甲烷中反应,环合得到替莫唑铵。
美国 Schering-Plough开发,1999年上市。替莫唑胺是新型的抗肿瘤药物。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC.产生抗肿瘤作用。用作成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤的治疗药物。
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