比沙可啶
比沙可啶(Bisacodyl)
CAS: 603-50-9
化学式: C22H19NO4
标准
本品为4，4'(2-吡啶亚甲基)二苯酚双醋酸酯。按干燥品计算，含C22H19N04 不得少于98.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为132〜136°C。
鉴别
- 取本品，加0.lmol / L甲醇制氢氧化钾溶液制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在248nm的波长处有最大吸收，其吸光度为0.62〜0.68。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集35图）一致。
检查
酸碱度
取本品l.Og，加水20ml，加热至沸，冷却，滤过，滤液依法测定(通则0631)，pH 值应为5.0〜7.5。
有关物质
取本品，加丙酮制成每lml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用丙酮稀释制成每lml中约含0.20mg的溶液，作为对照溶液。另取本品约40mg，加丙酮1ml，振摇使溶解，加30%过氧化氢溶液0.5ml,摇勻，放置1小时，用丙酮稀释至2ml，摇匀，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验，吸取系统适用性溶液、供试品溶液与对照溶液各l0ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二甲苯-丁酮（1:1)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn)下检视，系统适用性溶液中杂质斑点与比沙可啶的斑点应清晰分离，比沙可啶私值应约为0.7。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（1.0 % ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
| 中文名 | 比沙可啶 |
| 英文名 | Bisacodyl |
| 别名 | 比沙可啶 比沙可啶原料药 比沙可啶 标准品 湖北比沙可啶原料药 比沙可啶溶液, 100 PPM 4,4'-(2-吡啶亚甲基)双酚二乙酸酯 4,4'-(2-吡啶甲撑基)-二苯酚醋酸酯 4,4'-(2-吡啶甲撑基)-二苯酚醋酸酯 |
| 英文别名 | Bisacodyl 2-(4,4'-diacetoxydiphenylmethyl)pyridine 2-(4,4'-Diacetoxydiphenylmethyl)pyridine 4,4'-(2-pyridylmethylene)-diphenolacetate 4,4'-(2-Pyridylmethylene)-diphenolace-tate 4,4'-(2-Pyridylmethylene)diphenol diacetate alpha-(2-pyridyl)benzhydryl-4,4-diyl di(acetate) 4,4'-(2-pyridylmethylene)di-phenodiacetate(ester) 4,4'-(2-Pyridylmethylene)diphenol diacetate (ester) 4,4'-(2-pyridinylmethylene)bis-phenodiacetate(ester) |
| CAS | 603-50-9 |
| EINECS | 210-044-4 |
| 化学式 | C22H19NO4 |
| 分子量 | 361.39 |
| InChI | InChI=1/C22H19NO4/c1-15(24)26-19-10-6-17(7-11-19)22(21-5-3-4-14-23-21)18-8-12-20(13-9-18)27-16(2)25/h3-14,22H,1-2H3 |
| InChIKey | KHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.2545 (rough estimate) |
| 熔点 | 138°C |
| 沸点 | 493.21°C (rough estimate) |
| 水溶性 | Soluble in alcohol (slightly), ether (slightly), chloroform, and acetone. Insoluble in water. |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，溶于丙酮，微溶于乙醇 (96%)。它溶于稀无机酸。 |
| 折射率 | 1.5614 (estimate) |
| 酸度系数 | 4.69±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 最大波长(λmax) | ['220nm(MeOH)(lit.)'] |
| Merck | 14,1242 |
| 体外研究 | Bisacodyl (10微克/毫升)增加Raw264.7细胞中TNF-α，COX2和PGE2的mRNA表达水平。 |
| 体内研究 | 在大鼠结肠中，Bisacodyl (20 毫克/千克)导致AQP3蛋白质表达减少，而TNF-α的mRNA表达水平增加。 Bisacodyl抑制大鼠空肠，回肠，和结肠的吸水率，在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范围内，抑制程度与bisacodyl浓度的对数线性相关。 Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)引起大鼠空肠NOS活性显著下降。Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)增加所有时间段标记的行进距离。与生理盐水处理的大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)显著降低大鼠空肠和结肠(Na + K) ATPase活性。与不影响cAMP含量的对照组大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)显著增加空肠和结肠中PGE2含量，并刺激空肠和结肠腺苷酸环化酶的活性。 Bisacodyl (4.3 毫克/千克)与AOM一起增加大鼠体内每个集落小囊的数量，但是不增加肿瘤的数量。Bisacodyl (4.3 毫克/千克)显著增加大鼠每个集落小囊和肿瘤的数量。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | SM8750000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 2933399090 |
| 上游原料 | 苯酚 |
比沙可啶 - 标准
可信数据
本品为4，4'(2-吡啶亚甲基)二苯酚双醋酸酯。按干燥品计算，含C22H19N04 不得少于98.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
比沙可啶 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为132〜136°C。
最后更新：2022-01-01 11:32:14
比沙可啶 - 鉴别
可信数据
- 取本品，加0.lmol / L甲醇制氢氧化钾溶液制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在248nm的波长处有最大吸收，其吸光度为0.62〜0.68。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集35图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:32:15
比沙可啶 - 检查
可信数据
酸碱度
取本品l.Og，加水20ml，加热至沸，冷却，滤过，滤液依法测定(通则0631)，pH 值应为5.0〜7.5。
有关物质
取本品，加丙酮制成每lml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用丙酮稀释制成每lml中约含0.20mg的溶液，作为对照溶液。另取本品约40mg，加丙酮1ml，振摇使溶解，加30%过氧化氢溶液0.5ml,摇勻，放置1小时，用丙酮稀释至2ml，摇匀，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验，吸取系统适用性溶液、供试品溶液与对照溶液各l0ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二甲苯-丁酮（1:1)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn)下检视，系统适用性溶液中杂质斑点与比沙可啶的斑点应清晰分离，比沙可啶私值应约为0.7。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（1.0 % ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
最后更新：2022-01-01 11:32:15
比沙可啶 - 含量测定
可信数据
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸25ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L ) 相当于36.14 mg 的C22H19NO4。
最后更新：2022-01-01 11:32:16
比沙可啶 - 类别
可信数据
泻药。
最后更新：2022-01-01 11:32:16
比沙可啶 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:16
比沙可啶 - 比沙可啶肠溶片
可信数据
本品含比沙可啶（C22H19N04)应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于比沙可啶50mg )，加三氯甲烷30ml,振摇使比沙可啶溶解，滤过，滤液蒸干，残淹加1% 硫酸溶液10ml使溶解，照下述方法试验。取溶液2ml，加碘化汞钾试液1滴，即生成白色沉淀。取溶液2ml，滴加硫酸，即显紫红色。取溶液2ml，加硝酸1〜2 滴，加热，显黄色，冷却，滴加氢氧化钠试液，显黄棕色。
- 取本品的细粉适量(约相当于比沙可啶20mg)，加丙酮2ml，振摇10分钟，离心，取上清液作为供试品溶液；另取比沙可啶对照品，加丙酮制成每lml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各2ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二甲苯-丁酮（1:1)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视。供试品溶液所显示主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。
检查
- 有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于比沙可啶20mg )，加丙酮2ml，振摇10分钟，离心，取上清液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液0.3ml，用丙酮稀释至10ml，作为对照溶液。照比沙可啶有关物质项下的方法测定。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深(3.0% ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，除去包衣后，置乳钵中，研细，加三氯甲烷适量，研磨，并用三氯甲烷分次转移至25ml量瓶中，振摇使比沙可啶溶解，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一 25ml量瓶中，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定(通则0941) 。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101) 。
含量测定
取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细,精密称取适量（约相当于比沙可啶20mg)，置50ml量瓶中,加三氯甲烷适量，振摇使比沙可啶溶解，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一50ml量瓶中，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在264nm的波长处测定吸光度，按C22H19N04的吸收系数(E化）为148计算，即得。
类别
同比沙可啶。
规格
5mg
贮藏
避光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:17
比沙可啶 - 比沙可啶栓
可信数据
本品含比沙可啶（C22H19N04 ) 应为标示量的90.0%〜110.0%。
性状
本品为水溶性或脂肪性基质制成的白色栓剂。
鉴别
- 取本品1粒，加1%硫酸溶液3ml，加热使熔化，滴加硝酸4〜5 滴，加热显黄色，加20%氢氧化钠溶液10滴，即显棕红色。
- 取本品1粒，加乙腈10ml，微温使熔化，放冷，置冰浴中至基质析出，迅速滤过，取滤液作为供试品溶液；另取比沙可啶对照品，加乙腈溶解并稀释制成每lml中含lmg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各20u1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二甲苯-丁酮（1:1)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn)下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点一致。
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在264nm的波长处有最大吸收。
检査
- 含量均匀度 取本品1粒，置100ml量瓶中，加lmol/L盐酸溶液适量，置水浴中，振摇使比沙可啶溶解，冷却，用lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀（如为脂肪性基质制成的栓剂，滤过）；精密量取10ml，置50ml量瓶中，用lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（通则0941)。
- 其他 应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107) 。
含量测定
取本品10粒，置蒸发皿中，置水浴上加热至熔化，冷却并不断搅拌，使混合均匀。精密称取适量（约相当于比沙可唆20mg)，置100ml量瓶中，加lmol/L盐酸溶液适量，置水浴中，振摇使比沙可啶溶解，冷却，用lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀（如为脂肪性基质制成的栓剂，滤过），精密量取10ml，置100ml量瓶中，用lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在264nm的波长处测定吸光度；另取比沙可啶对照品适量，加lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含20ug的溶液，同法测定。计算，即得。
类别
同比沙可啶。
规格
lOmg
贮藏
密封，在30°C以下保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:18
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现货供应
产品名: 4,4'-(2-吡啶亚甲基)双酚二乙酸酯 去供应商网站查看 询盘CAS: 603-50-9
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包装: 100g，5g，500g，10g，25g
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