盐酸柔红霉素
盐酸阿霉素(doxorubicin hydrochloride)
CAS: 25316-40-9
化学式: C27H30ClNO11
标准
本品为（8S，10S)-10-[(3-氨基-2，3，6-三去氧基-a -L-来苏己吡喃基)-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5，12-萘二酮盐酸盐。按无水与无溶剂物计算，含盐酸多柔比星（C27H29NO11• HCl)应为 98.0 %〜102.0% 。
性状
- 本品为橙红色结晶性粉末;有引湿性。
- 本品在水中溶解，在甲醇中微溶。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加甲醇制成每lml中约含20ug 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在233nm、252nm、288nm、478nm、495nm与530nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1015图）一致。
- 取本品10mg，加硝酸0.5ml使溶解，加水0.5ml，火焰灼烧2分钟，放冷，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀。
检查
结晶性
取本品少许，依法检査（通则0981)，应符合规定。
酸度
取本品，加水制成每lml中含5mg 的溶液，依法测定（通则0631) , pH值应为4.0〜5.5。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含1.Omg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含lOug的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。
残留溶剂
取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，作为供试品溶液;分别精密称取甲醇、乙醇、丙酮与二氯甲烷各适量，用二甲基亚砜定量稀释制成各自的贮备液，精密量取各适量，用水定量稀释制成每lml中含甲醇20ug、乙醇0.2mg、丙酮10ug和二氯甲烷2ug的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第一法）试验，以6 % 氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50°C ;进样口温度为140°C ；检测器温度为250°C;载气为氦气或氮气，流速为每分钟5.Oml。顶空进样，顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，甲醇、乙醇、丙酮与二氯甲烷依次出峰，四个主峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。乙醇的残留量不得过1.0 %，甲醇、丙酮与二氯甲烷的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法(通则0832第一法1)测定，含水分不得过4.0% 。
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143)，每lmg盐酸多柔比星中含内毒素的量应小于2.0EU。（供注射用）
降压物质
取本品，依法检查（通则1145)，剂量按猫体重每lkg注射1.5mg，应符合规定。（供注射用）
| 中文名 | 盐酸阿霉素 |
| 英文名 | doxorubicin hydrochloride |
| 别名 | 盐酸阿霉素 盐酸多柔吡星 盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星 阿霉素 (盐酸阿霉素) 盐酸阿霉素, 一种抗菌剂 (8S-cis)-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐 (8S-cis)-10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐 (8S,10S)-1-甲氧基-6,8,11-三羟基-8-(2-羟基乙酰基)-10-[[(2R,4S,5S,6S)-4-氨基-5-羟基-6-甲基-2-四氢吡喃基]氧基]-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐 (8S,10S)-10-(((2R,4S,5S,6S)-4-氨基-5-羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-6,8,11-三羟基 -8-(2-羟基乙酰基)-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐 (多柔比星杂质) |
| 英文别名 | ADRIACIN ADRIBLASTINA ADRIAMYCIN HCL Doxorubicin HCL Doxorubicin, HCl ADRIAMYCIN HYDROCHLORIDE 14-HYDROXYDAUNOMYCIN HCL doxorubicin hydrochloride ADRIBLASTINA HYDROCHLORIDE 14-HYDROXYDAUNOMYCIN HYDROCHLORIDE (8s-cis)-10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride (8s-cis)-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride |
| CAS | 25316-40-9 |
| EINECS | 246-818-3 |
| 化学式 | C27H30ClNO11 |
| 分子量 | 579.98 |
| InChI | InChI=1/C27H29NO11.ClH/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34;/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3;1H/t10-,13-,15-,17-,22+,27-;/m0./s1 |
| InChIKey | MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N |
| 熔点 | 216°C (dec.)(lit.) |
| 沸点 | 810.3°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | D20 +248±2° (c = 0.1 in methanol) |
| 闪点 | 443.8°C |
| 水溶性 | Soluble in water. |
| 蒸汽压 | 9.64E-28mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO，100毫克/毫升; 极难溶于乙醇; 溶于水，10毫克/毫升，轻微加热。 |
| 酸度系数 | pKa 8.25±0.60 (Uncertain);8.43±0.70 (Uncertain);11.9±0.4 (Uncertain);12.95±0.1 (Uncertain);13.8±0.70 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | orange to dark red |
| 最大波长(λmax) | ['497nm(H2O)(lit.)'] |
| Merck | 14,3439 |
| BRN | 4229251 |
| 物化性质 | 盐酸盐为桔红色针状结晶，熔点204-205℃。溶于水和醇，不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。 |
| MDL号 | MFCD04974507 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 T+ - 极高毒性物品  Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R45 - 可能致癌。 R22 - 吞食有害。 R40 - 少数报道有致癌后果。 R26/27/28 - 吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。 R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S7/9 - |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | QI9295900 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10-21 |
| 海关编号 | 29419090 |
| 上游原料 | 一水葡萄糖 |
| 下游产品 | 吡柔比星 |
盐酸柔红霉素 - 标准
可信数据
本品为（8S，10S)-10-[(3-氨基-2，3，6-三去氧基-a -L-来苏己吡喃基)-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5，12-萘二酮盐酸盐。按无水与无溶剂物计算，含盐酸多柔比星（C27H29NO11• HCl)应为 98.0 %〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
盐酸柔红霉素 - 性状
可信数据
- 本品为橙红色结晶性粉末;有引湿性。
- 本品在水中溶解，在甲醇中微溶。
最后更新：2022-01-01 15:03:51
盐酸柔红霉素 - 介绍
DaunorubiCln HCl抑制DNA和RNA合成，抑制DNA合成时，Ki为0·02 μM。强效抗癌剂，已证明是 DNA 和 RNA 合成的强抑制剂。自发荧光的蒽环类抗生素，抗癌药。Pgp、MRP-1 和 BCRP 的底物。已利用荧光特性来测量药物外排泵活性，以及解?决许多重要问题，如多种多药耐药蛋白的胞内定位和亚细?胞器（高尔基体和溶酶体）在药物螯合中的作用及其在耐?药表型中的含义。根据 pH 分配型机理将柔红霉素螯合进溶酶体。DNA 和 RNA 合成的强抑制剂。
最后更新：2022-10-16 17:15:20
盐酸柔红霉素 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加甲醇制成每lml中约含20ug 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在233nm、252nm、288nm、478nm、495nm与530nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1015图）一致。
- 取本品10mg，加硝酸0.5ml使溶解，加水0.5ml，火焰灼烧2分钟，放冷，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀。
最后更新：2022-01-01 15:03:52
盐酸柔红霉素 - 检查
可信数据
结晶性
取本品少许，依法检査（通则0981)，应符合规定。
酸度
取本品，加水制成每lml中含5mg 的溶液，依法测定（通则0631) , pH值应为4.0〜5.5。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含1.Omg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含lOug的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。
残留溶剂
取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，作为供试品溶液;分别精密称取甲醇、乙醇、丙酮与二氯甲烷各适量，用二甲基亚砜定量稀释制成各自的贮备液，精密量取各适量，用水定量稀释制成每lml中含甲醇20ug、乙醇0.2mg、丙酮10ug和二氯甲烷2ug的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第一法）试验，以6 % 氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50°C ;进样口温度为140°C ；检测器温度为250°C;载气为氦气或氮气，流速为每分钟5.Oml。顶空进样，顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，甲醇、乙醇、丙酮与二氯甲烷依次出峰，四个主峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。乙醇的残留量不得过1.0 %，甲醇、丙酮与二氯甲烷的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法(通则0832第一法1)测定，含水分不得过4.0% 。
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143)，每lmg盐酸多柔比星中含内毒素的量应小于2.0EU。（供注射用）
降压物质
取本品，依法检查（通则1145)，剂量按猫体重每lkg注射1.5mg，应符合规定。（供注射用）
最后更新：2022-01-01 15:03:53
盐酸柔红霉素 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以十二烷基硫酸钠溶液（取十二烷基硫酸钠1.44g和磷酸0.68ml,加水500ml使溶解）-乙腈-甲醇(500:500:60)为流动相；检测波长为254nm;取盐酸多柔比星对照品和盐酸表柔比星对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含50ug 的混合溶液，取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图，多柔比星峰与表柔比星峰间的分离度应大于 2.0。
测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含O.lmg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸多柔比星对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算。
最后更新：2022-01-01 15:03:54
盐酸柔红霉素 - 类别
可信数据
抗肿瘤抗生素类。
最后更新：2022-01-01 15:03:54
盐酸柔红霉素 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 15:03:54
盐酸柔红霉素 - 注射用盐酸多柔比星
可信数据
本品为盐酸多柔比星加适量乳糖或其他赋形剂制成的无菌冻干品。含盐酸多柔比星（C27H29NO11•HCl)应为标示量的 90.0 % 〜110.0% 。
性状
本品应为橙红色疏松块状物或粉末。
鉴别
取本品，照盐酸多柔比星项下的鉴别（1)、（4)项试验，显相同的结果。
检査
- 酸度 取本品，加水制成每lml中含盐酸多柔比星5mg的溶液，依法测定(通则0631)，pH值应为4.5〜6.5。
- 有关物质 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含盐酸多柔比星1.Omg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸多柔比星项下的方法测定，多柔比星酮（取盐酸多柔比星对照品约1Omg,加水5ml和磷酸5ml，摇匀，放置30分钟，用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH 值至2.6，加乙腈15ml和甲醇10ml，混匀，即得多柔比星酮对照溶液）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0 % ) 。
- 含量均匀度 以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941)。
- 水分、降压物质与细菌内毒素 照盐酸多柔比星项下的方法检查，均应符合规定。
- 无菌 取本品，用适宜的溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检査（通则1101)，应符合规定。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
取本品10瓶，按标示量分别加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸多柔比星项下的方法测定，并求出10瓶的平均含量。
类别
同盐酸多柔比星。
规格
（l)lOmg (2)50mg
贮藏
遮光，密闭，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 15:03:55
盐酸柔红霉素 - 注射用盐酸柔红霉素
可信数据
本品为盐酸柔红霉素加适量甘露醇或其他賦形剂制成的无菌冻干品。含柔红霉素（C27H29NO10)应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为红色疏松块状物或粉末。
鉴别
取本品，照盐酸柔红霉素项下的鉴别（1)、（4)试验，显相同的结果。
检査
- 有关物质 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含柔红霉素l.Omg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸柔红霉素项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0% ) 。
- 含量均匀度 以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941)。
- 无菌 取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检査（通则1101)，应符合规定。
- 酸度、水分、细菌内毒素与降压物质 照盐酸柔红霉素项下的方法检査，均应符合规定。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
取本品10瓶，分别加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含柔红霉素0.lmg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸柔红霉素项下的方法，分别测定每瓶的含量，并求出10瓶的平均含量，即得。
类别
同盐酸柔红霉素。
规格
20mg(按C27H29NO10计）
贮藏
遮光，密闭，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 15:32:53
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