脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂
GS 9973(GS 9973)
CAS: 1229208-44-9
化学式: C23H21N7O
| 中文名 | GS 9973 |
| 英文名 | GS 9973 |
| 别名 | SYK抑制剂(GS-9973) 脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂 化合物ENTOSPLETINIB 2-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠 6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺 |
| 英文别名 | GS9973 GS-9973 GS 9973 CS-1602 GS 9973 Entospletinib ENTOSPLETINIB Entospletinib (GS-9973) 6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine |
| CAS | 1229208-44-9 |
| 化学式 | C23H21N7O |
| 分子量 | 411.46 |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 12.54±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 体外研究 | 在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。 在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。 |
| 体内研究 | GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。 GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。 |
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.43 ml | 12.152 ml | 24.304 ml |
| 5 mM | 0.486 ml | 2.43 ml | 4.861 ml |
| 10 mM | 0.243 ml | 1.215 ml | 2.43 ml |
| 5 mM | 0.049 ml | 0.243 ml | 0.486 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂 - 简介
GS 9973是一种化学物质，它常用于染料工业中。以下是有关该化学物质的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
- GS 9973是一种有机化合物。
- 它是一种白色结晶粉末，可溶于有机溶剂如醇和酮。
- GS 9973对光和空气相对稳定。
用途：
- GS 9973常用作染料工业中的有机染料。
- 它可用于染色纺织品、塑料、皮革和纸张等材料。
- GS 9973常用于制备颜料、染料印刷油墨和颜料粉末。
制法：
- GS 9973的制备方法通常通过化学反应实现。
- 一种常见的制备方法是将苯硫酚和硫脲在适当的条件下进行反应，反应产生GS 9973。
安全信息：
- GS 9973可能对眼睛、皮肤和呼吸系统有刺激性。
- 使用时应佩戴适当的防护设备，如手套、眼镜和口罩。
- 避免吸入GS 9973的粉尘，避免接触皮肤和眼睛，如果意外接触，应立即用水冲洗。
- 在使用和储存过程中，应遵循化学品安全操作规程，并做好通风措施。
- GS 9973应储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。
性质：
- GS 9973是一种有机化合物。
- 它是一种白色结晶粉末，可溶于有机溶剂如醇和酮。
- GS 9973对光和空气相对稳定。
用途：
- GS 9973常用作染料工业中的有机染料。
- 它可用于染色纺织品、塑料、皮革和纸张等材料。
- GS 9973常用于制备颜料、染料印刷油墨和颜料粉末。
制法：
- GS 9973的制备方法通常通过化学反应实现。
- 一种常见的制备方法是将苯硫酚和硫脲在适当的条件下进行反应，反应产生GS 9973。
安全信息：
- GS 9973可能对眼睛、皮肤和呼吸系统有刺激性。
- 使用时应佩戴适当的防护设备，如手套、眼镜和口罩。
- 避免吸入GS 9973的粉尘，避免接触皮肤和眼睛，如果意外接触，应立即用水冲洗。
- 在使用和储存过程中，应遵循化学品安全操作规程，并做好通风措施。
- GS 9973应储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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