达诺斯他 DACINOSTAT, NVP-LAQ 824

中文名	Dacinostat
英文名	2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
别名	达诺司他达西司特 HDAC抑制剂(DACINOSTAT) 达诺斯他 DACINOSTAT, NVP-LAQ 824
英文别名	LAQ-824 dacinostat Dacinostat LAQ824 (Dacinostat) Dacinostat(NVP-LAQ 824) (E)-3-(4-(((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)(2-hydroxyethyl)amino)methyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide (E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]meth yl]phenyl]prop-2-enamide 3-[4-[N-(2-Hydroxyethyl)-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]aminomethyl]phenyl]-2(E)-propenohydroxamic acid 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
CAS	404951-53-7
化学式	C22H25N3O3
分子量	379.45
密度	1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数	8.81±0.23(Predicted)
存储条件	2-8℃
体外研究	在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。
体内研究	LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。

达诺斯他 DACINOSTAT, NVP-LAQ 824 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.635 ml	13.177 ml	26.354 ml
5 mM	0.527 ml	2.635 ml	5.271 ml
10 mM	0.264 ml	1.318 ml	2.635 ml
5 mM	0.053 ml	0.264 ml	0.527 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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