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Dacinostat

Dacinostat(2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-)

CAS: 404951-53-7

化学式: C22H25N3O3

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  5. Dacinostat
中文名 Dacinostat
英文名 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
别名 达诺司他
达西司特
HDAC抑制剂(DACINOSTAT)
达诺斯他 DACINOSTAT, NVP-LAQ 824
英文别名 LAQ-824
dacinostat
Dacinostat
LAQ824 (Dacinostat)
Dacinostat(NVP-LAQ 824)
(E)-3-(4-(((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)(2-hydroxyethyl)amino)methyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide
(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]meth yl]phenyl]prop-2-enamide
3-[4-[N-(2-Hydroxyethyl)-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]aminomethyl]phenyl]-2(E)-propenohydroxamic acid
2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
CAS 404951-53-7
化学式 C22H25N3O3
分子量 379.45
密度 1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数 8.81±0.23(Predicted)
存储条件 2-8℃
体外研究 在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。
体内研究 LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。

Dacinostat - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.635 ml13.177 ml26.354 ml
5 mM0.527 ml2.635 ml5.271 ml
10 mM0.264 ml1.318 ml2.635 ml
5 mM0.053 ml0.264 ml0.527 ml
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Dacinostat
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产品名: Dacinostat (LAQ824) 去供应商网站查看 询盘
CAS: 404951-53-7
产地: 上海
规格: N873250
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CAS: 404951-53-7
产地: 北京
包装: 盒
规格: ID1060-10mg,10mg,ID1060-50mg,50mg
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