中文名 | 去铁酮 |
英文名 | Deferiprone |
别名 | 去铁酮 去铁二酮 阿托伐他汀钙中间体 1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮 3-羟基-1,2-二甲基-4-吡啶酮 3-羟基-1,2-二甲基-4(1H)-吡啶酮 1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮( 去铁酮) |
英文别名 | L1 DMHP CP20 DEFERIPRON DEFERIDONE Deferiprone DEFERIPRONE 1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone 1,2-Dimethyl-3-hydroxypyridine-4-one 2-hydroxy-1,3-dimethyl-pyridin-4-one 3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE 3-Hydroxy-1,2-Dimethyl-4(1H)-Pyridone 3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)PYRIDINONE 3-hydroxy-1,2-dimethylpyridin-4(1H)-one |
CAS | 30652-11-0 |
EINECS | 212-783-8 |
化学式 | C7H9NO2 |
分子量 | 139.15 |
InChI | InChI=1/C7H9NO2/c1-5-6(9)3-4-8(2)7(5)10/h3-4,10H,1-2H3 |
InChIKey | TZXKOCQBRNJULO-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.1997 (rough estimate) |
熔点 | 272-275 °C (lit.) |
沸点 | 255.1°C (rough estimate) |
闪点 | 94.7°C |
水溶性 | Soluble in hot water |
蒸汽压 | 0.0107mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于水 (升温至5 mg/ml)。 |
折射率 | 1.4800 (estimate) |
酸度系数 | pKa1 3.3, pKa2 9.7(at 25℃) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。溶液不稳定,必须每天新鲜制备。 |
外观 | 结晶粉末或针状 |
颜色 | White to off-white |
Merck | 14,2859 |
MDL号 | MFCD00134497 |
体外研究 | Deferiprone (100 μM)能够在多柔比星诱导的乳酸脱氢酶的释放下保护肌细胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星复合物中的三价铁离子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速进入肌细胞并从荧光淬灭捕获的细胞内铁-钙黄绿素复合物中置换铁离子,表明在肌细胞中,deferiprone应该也能够置换其与多柔比星复合物中的铁离子。在黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤超氧化物生成系统中,Deferiprone (3 mM)也能够大大减少铁离子(III)-多柔比星复合物产生的羟基自由基。 Deferiprone (0.5 mM)以时间剂量依赖的方式增加RBC膜游离铁的清除。 Deferiprone (0.3 mM)能够有效抑制放射性铁从铁负载的心脏细胞转移,并保护或恢复线粒体呼吸酶活性。在铁负载的心脏细胞中,Deferiprone (1 mM)导致复合物I-III活性急剧下降。Deferiprone对人肿瘤细胞系HSC-2,HSC-3和HL-60表现出细胞毒性效应,IC50为13.5 微克/毫升,9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升,HK1对HL-60和HSC-2细胞的细胞毒性在FeCl 3 存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)诱导HL-60细胞中核小体间DNA断裂,但是加入FeCl 3 抑制DNA断裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2细胞中胱天蛋白酶3,8和9。 |
体内研究 | 在兔子体内,Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底动脉截面积。在兔子体内,Deferiprone (100毫克/千克)结合蛛网膜下出血(SAH)表现出内弹性膜褶皱的可变的数量。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | UU7785940 |
海关编号 | 29333990 |
上游原料 | 一甲胺 甲基麦芽酚 甲胺盐酸盐 醋酸 |
下游产品 | D-葡萄糖 |
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