中文名 | (S)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-3,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4(2H)-one |
英文名 | (S)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-3,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4(2H)-one |
别名 | (-)-博氏定 化合物(-)-BLEBBISTATIN 细胞抑制剂(-)-BLEBBISTATIN (S)-(-)-BLEBBISTATIN试剂 MYOSIN II抑制剂((-)-BLEBBISTATIN) (S)-3A-羟基-6-甲基-1-苯基-3,3A-二氢-1H-吡咯[2,3-B]喹啉-4(2H)-酮 |
英文别名 | CS-978 (-)-BLEBBISTATIN (–)-BLEBBISTATIN (S)-(-)-BLEBBISTATIN (3aS)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one (S)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-3,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4(2H)-one 4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)- 3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one (-)-Blebbistatin |
CAS | 856925-71-8 |
化学式 | C18H16N2O2 |
分子量 | 292.33 |
密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 210-212°C |
沸点 | 507.3±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL |
酸度系数 | 11.15±0.20(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 黄色固体 |
颜色 | Light Yellow to Yellow |
MDL号 | MFCD08460907 |
体外研究 | Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II,但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V,和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶,与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用,减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合,也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。 |
体内研究 | Blebbistatin dose-dependently and completely relax both KCl- and carbachol-induced rat detrusor and endothelin-1-induced human bladder contraction. Pre-incubation with 10 μM blebbistatin attenuates carbachol responsiveness by 65% while blocking electrical field stimulation-induced bladder contraction reaching 50% inhibition at 32 Hz. |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.421 ml | 17.104 ml | 34.208 ml |
5 mM | 0.684 ml | 3.421 ml | 6.842 ml |
10 mM | 0.342 ml | 1.71 ml | 3.421 ml |
5 mM | 0.068 ml | 0.342 ml | 0.684 ml |
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