本品为(15,45)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氧-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。按干燥品计算,含C17H17C12N•HCl不得少于98.5% 。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含舍曲林0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取对照溶液5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵5.75g,加三乙胺5ml,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH 值至5.0)-甲醇(35:65)为流动相;检测波长为220nm。理论板数按舍曲林峰计算不低于2000 ,舍曲林峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取灵敏度溶液20u1,注入液相色谱仪,主成分峰高的信噪比应大于10 ;精密量取对照溶液与供试品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2.5 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计(0.05% ) 。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含舍曲林0.lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取对照溶液1ml,置20ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。另取盐酸舍曲林、杂质II 、杂质I 和杂质III的混合对照品各适量,分别先加少量乙醇使溶解,再用流动相稀释制成每lml中约含盐酸舍曲林0.lmg,杂质I 、杂质II、杂质III各lug的溶液,作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)硅胶为填充剂(Chiralpak AD-H, 4.6 mm X250 mm,5um或效能相当的色谱柱);以正己烷-乙醇-二乙胺(95:5:0.2)为流动相;流速为每分钟0.8ml;柱温为20°C.检测波长为223nm。取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序依次为舍曲林、杂质I 、杂质II 与杂质III,舍曲林峰与杂质I 以及各杂质峰间的分离度均应符合要求。精密量取灵敏度溶液20u1 注人液相色谱仪,主成分峰髙的信噪比应大于10 。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与上述各杂质保留时间一致的色谱峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ).供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计(0.05% ) 。
取本品约O.lg,精密称定,置顶空瓶中,精密加人N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使溶解,密封,作为供试品溶液;另分别取甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、异丙醇与正丁醇各适量,精密称定,用N ,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每lml中约含甲醇0.06mg、乙醇0.lmg、乙酸乙酯0.lmg、四氢咲喃0.0144mg、异丙醇0.lmg与正丁醇0.lmg的混合溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定,以6 % 氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;起始温度为40°C,维持5 分钟,再以每分钟10°C的速率升温至120°C,维持5分钟;进样口温度为200°C;检测器温度为250°C ;顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各色谱峰之间的分离度均应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱屈。按外标法以峰面积计算,甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、异丙醇与正丁醇的残留量均应符合规定。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残淹不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
中文名 | 盐酸舍曲林 |
英文名 | Sertraline HCL |
别名 | 盐酸曲舍林 盐酸舍曲林 舍曲林盐酸盐 顺消旋盐酸舍曲林 盐酸舍曲林(标准品) 盐酸舍曲林, 选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI) (1S,4S)-1-(甲氨基)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢萘盐酸盐 (1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-L-萘胺盐酸盐 (1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐 |
英文别名 | SETRALINE HCL Sertraline HCL SERTRALINE MANDELATE SERTRALINE HCL FORM I SERTRALINE HCL FORM II SERTRALINE HYDROCHLORIDE sertraline hydrochloride 4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine (1S,4S)-4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-N-METHYL-1-NAPTHALENAMINE HYDROCHLORIDE (1s,4s)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-n-methyl-1-napthalenamine hydrochloride (1S,4S)-4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-N-METHYL-1-NAPHTHALENAMINE HYDROCHLORIDE (1S,4S)-1-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-4-(METHYLAMINO)NAPHTHALENE HYDROCHLORIDE |
CAS | 79559-97-0 |
EINECS | 616-702-0 |
化学式 | C17H18Cl3N |
分子量 | 342.69 |
InChI | InChI=1/C17H17Cl2N.ClH/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11;/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3;1H/t12-,17-;/m0./s1 |
密度 | 1.37 |
熔点 | 246-249°C |
沸点 | 416.3°C at 760 mmHg |
比旋光度 | D23 +37.9° (c = 2 in methanol) |
闪点 | 9℃ |
蒸汽压 | 3.85E-07mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ~ 26毫克/毫升 |
酸度系数 | pKa (water): 9.48 ± 0.04; pKa (methanol:water, 40:60 v/v): 8.6; pKa (ethanol:water, 1:1 v/v): 8.5(at |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 存放在冰柜中 |
外观 | 固体 |
颜色 | white |
Merck | 14,8467 |
物化性质 | 结晶,熔点243-245℃。[α]D23+37.9°(C=2,甲醇)。 |
MDL号 | MFCD00895772 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 T - 有毒物品 F - 易燃物品 |
风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R39/23/24/25 - R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R11 - 高度易燃。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。 S7 - 保持容器密封。 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 3 |
RTECS | QJ0352070 |
海关编号 | 29214990 |
Hazard Class | IRRITANT |
上游原料 | 氯化亚砜 三氯化铝 一甲胺 丁二酸二乙酯 D-扁桃酸 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=8.071] Shuangshuang Zhu et al."Antidepressant sertraline impairs the induced morphological defense of Ceriodaphnia cornuta in response to Chaoborus larvae kairomone."Environ Pollut. 2020 Nov;266:115092 2. [IF=5.81] Lihong Zhang et al."An Integrative Pharmacology-Based Strategy to Uncover the Mechanism of Xiong-Pi-Fang in Treating Coronary Heart Disease with Depression."Front Pharmacol. 2021; 12: 590602 |
本品为(15,45)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氧-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。按干燥品计算,含C17H17C12N•HCl不得少于98.5% 。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含舍曲林0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取对照溶液5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵5.75g,加三乙胺5ml,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH 值至5.0)-甲醇(35:65)为流动相;检测波长为220nm。理论板数按舍曲林峰计算不低于2000 ,舍曲林峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取灵敏度溶液20u1,注入液相色谱仪,主成分峰高的信噪比应大于10 ;精密量取对照溶液与供试品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2.5 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计(0.05% ) 。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含舍曲林0.lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取对照溶液1ml,置20ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。另取盐酸舍曲林、杂质II 、杂质I 和杂质III的混合对照品各适量,分别先加少量乙醇使溶解,再用流动相稀释制成每lml中约含盐酸舍曲林0.lmg,杂质I 、杂质II、杂质III各lug的溶液,作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)硅胶为填充剂(Chiralpak AD-H, 4.6 mm X250 mm,5um或效能相当的色谱柱);以正己烷-乙醇-二乙胺(95:5:0.2)为流动相;流速为每分钟0.8ml;柱温为20°C.检测波长为223nm。取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序依次为舍曲林、杂质I 、杂质II 与杂质III,舍曲林峰与杂质I 以及各杂质峰间的分离度均应符合要求。精密量取灵敏度溶液20u1 注人液相色谱仪,主成分峰髙的信噪比应大于10 。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与上述各杂质保留时间一致的色谱峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ).供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计(0.05% ) 。
取本品约O.lg,精密称定,置顶空瓶中,精密加人N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使溶解,密封,作为供试品溶液;另分别取甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、异丙醇与正丁醇各适量,精密称定,用N ,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每lml中约含甲醇0.06mg、乙醇0.lmg、乙酸乙酯0.lmg、四氢咲喃0.0144mg、异丙醇0.lmg与正丁醇0.lmg的混合溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定,以6 % 氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;起始温度为40°C,维持5 分钟,再以每分钟10°C的速率升温至120°C,维持5分钟;进样口温度为200°C;检测器温度为250°C ;顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各色谱峰之间的分离度均应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱屈。按外标法以峰面积计算,甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、异丙醇与正丁醇的残留量均应符合规定。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残淹不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.25g,精密称定,加无水冰醋酸10ml与醋酐30ml,超声使溶解后,放冷,照电位滴定法(通则0701),用髙氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml髙氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于34.27mg 的 C17H17C12N•HC1。
抗抑郁药。
密封保存。
本品含盐酸舍曲林按舍曲林(C17H17C12N )计算,应为标示量的90.0%〜110.0% 。
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
同盐酸舍曲林。
50mg(按 C17H17Cl2N计)
密封保存。
本品含盐酸舍曲林按舍曲林(C17H17C12N)计算,应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
同盐酸舍曲林。
50mg(按C17H17C12N 计)
密封保存。
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