(3,6,16,20R,24S)-环黄芪醇
环黄芪醇(CYCLOASTRAGENOL)
CAS: 78574-94-4
化学式: C30H50O5
| 中文名 | 环黄芪醇 |
| 英文名 | CYCLOASTRAGENOL |
| 别名 | 环黄芪醇 黄芪皂苷元 环黄芪醇1 环黄芪醇, 来源于黄耆 (3,6,16,20R,24S)-环黄芪醇 |
| 英文别名 | CYCLOASTRAGENOL Cycloastragenol, Astramembrangenin Cyclosieversigenin CYCLOASTRAGENOL(SH) (3beta,6alpha,16beta,20R,24S) 20,24-Epoxy-9,19-cyclolanostane-3,6,16,25-tetrol |
| CAS | 78574-94-4 |
| 化学式 | C30H50O5 |
| 分子量 | 490.72 |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 241.0 to 245.0 °C |
| 沸点 | 617.2±55.0 °C(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 产品用途 | 用途 一种皂甙元和黄芪中的苷元。是天然三萜类化合物。 |
(3,6,16,20R,24S)-环黄芪醇 - 黄芪中有效成分环黄芪醇皂苷和黄芪甲苷的含量测定
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作者：
摘要：
黄芪对心血管系统作用的主要有效成分是黄芪皂甙,黄芪皂甙大部分是以环黄芪皂醇为甙元的皂甙,其中黄芪甲甙含量最高.本文以双波长薄层扫描λ_s=500nm,λ_R=700nm测定环黄芪醇皂甙和黄芪甲甙的含量.
关键词：
DOI：
10.3969/j.issn.1006-3765.2009.02.015
被引量：
年份：
2009
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(3,6,16,20R,24S)-环黄芪醇 - 黄芪甲苷和环黄芪醇的体内外代谢研究
来自 知网
作者：
摘要：
当今世界各国人口老龄化速度加快,防治衰老,延年益寿就成为人们的迫切需要,探求有效的抗衰老药物成为热点.目前,衰老机理有影响的是端粒学说,若激活端粒酶,可以增加细胞分裂次数,延长寿命.近年研究证实黄芪甲苷(Astragaloside Ⅳ, AST)的皂苷元环黄芪醇(Cycloastragenol, CAG)具有显著的端粒酶激活作用,AST也早已证实具有明显的抗衰老活性.二者作为第四代天然保健品和抗衰老药物引起广泛关注,因而对它们的研究也成为热点. 目前很多研究证实皂苷类物质在体内可发生糖基水解,代谢产物包括皂苷元作为主要物质进入血液发挥更大的药理作用.AST同为大分子皂苷,其口服生物利用度很低;其在体内吸收代谢转化及真正发挥药效的成分等问题目前尚不清楚.CAG为其皂苷元,二者的理化性质不同,这可能直接导致二者生物利用度的差异,影响体内吸收分布及代谢,继而进一步影响药效作用. 因而,本课题对AST及CAG进行体内外代谢转化过程,转化部位及代谢产物研究,明确药效成分.本课题首先对AST和CAG的理化性质进行研究,然后分别探讨二者体内外的代谢特性,明确代谢途径,为新药和保健品合理开发提供实验依据. 本论文主要包括三部分: 第一部分文献综述对衰老及抗衰老药物和保健品的研究进展,皂苷类药物的体内外代谢转化研究进行概括,对AST及CAG的研究现状进行了归纳和分析. 第二部分实验部分AST及CAG的理化性质和二者体内外代谢的研究,包括代谢产物研究,代谢途径分析等. 1AST及CAG理化性质评价 对二者的近似溶解度,水中平衡溶解度实验结果显示,二者理化性质不同. 2AST体内外代谢的研究 (1)体内代谢产物分析 通过灌胃大鼠AST (40mg·kg-1),收集48h的大鼠尿液及粪便,采用LC-MS/MS检测原型及代谢产物.在大鼠的尿液及粪便中均未检测到原型药物.其中,大鼠尿液中检测到2个代谢产物:A(vivo)1(m/z513)和A(vivo)2(m/z543).根据多级质谱推测A(vivo)1可能为CAG的异构体或三元开环产物;A(vivo)2可能为甲氧基化代谢产物.大鼠粪便中 检测到4个新物质,分别为A(vivo)1'(m/z513), A(vivo)2'(m/z513), A(vivo)3'(m/z543)和A(vivo)4'(m/z511),推测A(vivo)1'可能为CAG:A(vivo)2',A(vivo)3'与尿液中A(vivo)1, A(vivo)2一致;A(vivo)4'可能为CAG脱氢氧化产物. (2)体外代谢特性及代谢产物分析 首先考察在人工胃液和人工肠液中的稳定性,可看出AST在人工胃液和肠液反应4h内基本保持稳定;通过AST的离体肠道菌群代谢,发现AST易被水解,发生脱糖基反应,生成CAG-6-O-β-D-葡萄糖苷和CAG.说明AST在肠道内不稳定,可被肠道菌群代谢.大鼠肝脏对AST代谢的实验发现,AST在大鼠肝中几乎不发生代谢,说明口服AST后,几乎无肝脏首关作用. 3CAG体内外代谢的研究 (1)体内代谢产物分析 通过灌胃大鼠CAG (40mg·kg-1),收集24h的尿液及粪便,采用LC-MS/MS检测.大鼠尿液中检测到CAG(CO)和7种代谢产物C1-C7,分别为C1(m/z529), C2(m/z529), C3(m/z527), C4(m/z543), C5(m/z485), C6(m/z469)和C7(m/z353)根据多级质谱推测几个代谢物多为氧化和甲基化的代谢产物.大鼠粪便中发现了CAG(CO-1',C0-2')和9种代谢产物C1'-C9',分别为C1'(m/z527), C2'(m/z527), C3'(m/z529), C4'(m/z485), C5'(m/z499), C6'(m/z543), C7'(m/z455), C8'(m/z469)和C9'(m/z453).CAG的体内代谢产物多为甲基化和氧化代谢产物. (2)体外肝代谢动力学 大鼠肝匀浆中酶促动力学研究,得到最佳温孵时间40min,最佳蛋白浓度2.0mg·mL-1,最佳底物浓度0.05mg·mL-1.计算得到Vmax为6.88×10-5μmoL·(min·mg protein)-1, Km为18.8μmol·L-1. CAG在大鼠不同组织中代谢比较结果显示,在心,脾,肺,肾中代谢能力较低且远不如在肝中的代谢能力. 第三部分结论及讨论 AST在体内易发生生物转化,生成皂苷元CAG; CAG在体内代谢.由此推测AST被肠道菌群转化为药理活性较强的代谢产物,主要通过苷元CAG发挥药效.
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关键词：
被引量：
年份：
2013
最后更新：2023-08-16 22:09:50
(3,6,16,20R,24S)-环黄芪醇 - 环黄芪醇的药理作用研究进展
来自 万方医学
作者：
摘要：
环黄芪醇作为黄芪中一种极具药用价值的次生代谢产物,对心血管疾病,脑卒中,脂肪肝,腹主动脉瘤等疾病均有保护作用,可激活端粒酶,调节免疫力,促进伤口愈合及毛发生长等.但目前对于环黄芪醇的药理作用研究还存在一些问题:①相关体外实验发现环黄芪醇在一定浓度下具有细胞毒性作用,提示环黄芪醇并非绝对安全,其对细胞的毒性作用尚需深入研究,同时在动物体内的安全性还需进一步验证;②对于环黄芪醇的研究多局限于激活端粒酶这一作用靶点,虽使其在相关保健产品开发中存在优势,但一定程度上限制了对其更深层次和更广范围的研究,目前虽已有环黄芪醇对腺苷酸活化蛋白激酶(AMP activiated protein kinase,AMPK)通路,法尼醇X受体(famesoid X receptor,FXR)转录因子和沉默信息调节蛋白(silent mating type information regulation,SIRT1)蛋白调节作用的探讨,为其药理作用靶点做了一定的补充,但仍缺乏相关的药理活性和作用机制研究.尽管对环黄芪醇的药理作用研究还存在一些问题,但不可否认其药用价值,今后需进一步加强其对心脏纤维化,充血性心力衰竭和心律失常等疾病的保护作用研究,以及对于改善心血管疾病风险指标,调节内皮细胞稳态作用的理论和实验研究,以更好地应用于临床.同时,充分挖掘环黄芪醇在治疗脑缺血和精神类疾病方面的潜力,将其对脑部神经血管疾病的作用作为未来研究的一个新方向.
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关键词：
环黄芪醇 黄芪 药理作用 药物代谢动力 安全性 脑缺血 精神类疾病 药物作用靶点
DOI：
10.16368/j.issn.1674-8999.2020.05.222
年份：
2020
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