中文名 | R-IMPP |
英文名 | R-IMPP |
别名 | 化合物R-IMPP PCSK9抑制剂(R-IMPP) (R)-N-(异喹啉-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-N-(哌啶-3-基)丙酰胺 |
英文别名 | R-IMPP PF-00932239 (R-IMPP) Benzenepropanamide, N-1-isoquinolinyl-4-methoxy-N-(3R)-3-piperidinyl- |
CAS | 2133832-83-2 |
化学式 | C24H27N3O2 |
分子量 | 389.49 |
密度 | 1.186±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 594.4±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO : 41 mg/mL (105.27 mM) |
酸度系数 | 9.14±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
体外研究 | R-IMPP通过增加LDL-R水平促进肝癌细胞中LDL-C的吸收,而不影响转铁蛋白分泌水平。R-IMPP并不减少PCSK9转录或是增加PCSK9的降解,而是引起转录本依赖性的PCSK9翻译的抑制。R-IMPP具有较弱的抗PCSK9分泌活性,IC50=4.8 μM,在重组CHO-K1细胞中不影响细胞内ATP水平、也不减少对照蛋白、分泌型碱性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立体专一性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.567 ml | 12.837 ml | 25.675 ml |
5 mM | 0.513 ml | 2.567 ml | 5.135 ml |
10 mM | 0.257 ml | 1.284 ml | 2.567 ml |
5 mM | 0.051 ml | 0.257 ml | 0.513 ml |
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