中文名 | ATN-161 |
英文名 | ATN-161 |
别名 | 化合物 T10398 (S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-乙酰吡咯烷-2-卡波胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-3-羟丙酰胺基)-3-巯基丙酰胺基)琥珀酰胺 |
英文别名 | ATN161 ATN-161 ATN 161 ATN-161(free base) ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) AC-PRO-HIS-SER-CYS-ASN-NH2 L-Aspartamide, 1-acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl- (S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-Acetylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanamido)-3-hydroxypropanamido)-3-mercaptopropanamido)succinamide |
CAS | 262438-43-7 |
化学式 | C23H35N9O8S |
分子量 | 597.64 |
密度 | 1.443±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 1297.2±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 9.14±0.10(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
体外研究 | ATN-161与整合素α5β1的β1区域的N端相互作用,将整合素α5β1锁定在其非活化构象中。处理浓度高达100 μM时,ATN-161对肿瘤细胞的增殖没有显著作用。然而ATN-161能够显著地抑制MAPK的磷酸化,处理浓度为20 μM时,在处理后30分钟可检测到其对MAPK磷酸化的抑制作用达到最大。 |
体内研究 | ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一种来源于纤连蛋白协同区域的5-mer加帽肽段,在体外与α5β1和αvβ3结合,阻止乳腺癌生长和转移。ATN-161的处理可引起显著的肿瘤体积的减小,呈剂量依赖性;能够完全阻止或引起骨骼和软组织转移数量和发病率的减少。ATN-161的处理还可导致体内磷酸化MAPK表达的减少、微血管密度和肿瘤生长过程中细胞增殖的减少。ATN-161在血浆中半衰期相当短。而在肿瘤中半衰期相对较长,说明该肽段在肿瘤中通过与其靶点发生一个持久的相互作用而发挥效果。 |
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