中文名 | S49076 |
英文名 | S49076 |
别名 | 化合物S49076 (Z)-3-((3-((4-(吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮 |
英文别名 | S49076 CS-2684 S4 9076 S4-9076 2,4-Thiazolidinedione, 3-[[2,3-dihydro-3-[[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]- |
CAS | 1265965-22-7 |
化学式 | C22H22N4O4S |
分子量 | 438.5 |
溶解度 | DMSO: ≥ 31 mg/mL |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化,并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中,S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞,阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成。 |
体内研究 | S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布,给药量为3.125 mg/kg时,其在肿瘤内的半衰期约为7小时,而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下,超过50%的MET磷酸化被抑制,维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性,与bevacizumab结合使用,完全抑制结肠癌癌异种移植的生长。 |
上游原料 | 2,4-噻唑烷二酮 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.281 ml | 11.403 ml | 22.805 ml |
5 mM | 0.456 ml | 2.281 ml | 4.561 ml |
10 mM | 0.228 ml | 1.14 ml | 2.281 ml |
5 mM | 0.046 ml | 0.228 ml | 0.456 ml |
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