中文名 | AR-A014418 |
英文名 | AR-A014418 |
别名 | GSK-3BETA 抑制剂 VIII 1-(4-甲氧苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲 1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲 N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲 |
英文别名 | CS-1021 AR 014418 AR 014418 AR 0133418 AR-A014418 AR-AO 14418 AR-A 014418 AR 0133418 AR-A014418-D3 GSK 3Β INHIBITOR GSK 3Β INHIBITOR VIII AR-A014418(GSK3β Inhibitor VIII) N-(4-Methoxybenzyl)-N'-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea AR 0133418 |
CAS | 487021-52-3 |
化学式 | C12H12N4O4S |
分子量 | 308.31 |
熔点 | 208-210?C (dec.) |
溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL,透明,淡黄色 |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
敏感性 | Light Sensitive |
外观 | 黄色固体 |
颜色 | off-white to tan |
MDL号 | MFCD08277040 |
体外研究 | 在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。 在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。 |
体内研究 | 在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。 此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。 在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。 此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R37/38 - 刺激呼吸系统和皮肤+B52。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/39 - |
WGK Germany | 3 |
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