中文名 | P22077 |
英文名 | P22077 |
别名 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮 |
英文别名 | P22077 CS-1115 P 22077 1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone 1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]- 1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone 1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077 P 22077 1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone |
CAS | 1247819-59-5 |
化学式 | C12H7F2NO3S2 |
分子量 | 315.32 |
密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 146 - 148°C |
沸点 | 395.4±42.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-white |
体外研究 | P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。 在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂,P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞,诱导羟基脲的产生,导致Claspin蛋白减少,这种作用具有剂量依赖性,随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.171 ml | 15.857 ml | 31.714 ml |
5 mM | 0.634 ml | 3.171 ml | 6.343 ml |
10 mM | 0.317 ml | 1.586 ml | 3.171 ml |
5 mM | 0.063 ml | 0.317 ml | 0.634 ml |
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