1012054-59-9
CUDC-101(CUDC-101)
CAS: 1012054-59-9
化学式: C24H26N4O4
| 中文名 | CUDC-101 |
| 英文名 | CUDC-101 |
| 别名 | 化合物CUDC-101 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 |
| 英文别名 | CS-330 CUDC101 CUDC-101 CUDC 101 CUDC 101 CUDC-101. 7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide 7-[[4-[(3-Ethynylphenyl)aMino]-7-Methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxyheptanaMide HeptanaMide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)aMino]-7-Methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxy- |
| CAS | 1012054-59-9 |
| 化学式 | C24H26N4O4 |
| 分子量 | 434.49 |
| InChIKey | PLIVFNIUGLLCEK-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.28 |
| 熔点 | 174-177℃ |
| 溶解度 | DMSO: 可溶性 |
| 酸度系数 | 9.47±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White or off-white |
| 体外研究 | CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中，这种活性甚至超过了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系，即使这种抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中，CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平，同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达， Met 的扩增 以及AKT 的重激活。 |
| 体内研究 | CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化，比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果，分别是 lapatinib 敏感，HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长。 |
| WGK Germany | 3 |
1012054-59-9 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.302 ml | 11.508 ml | 23.015 ml |
| 5 mM | 0.46 ml | 2.302 ml | 4.603 ml |
| 10 mM | 0.23 ml | 1.151 ml | 2.302 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.23 ml | 0.46 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1012054-59-9 - 简介
CUDC-101是一种化学物质，也被称为一种多靶点抑制剂。它被广泛用于肿瘤治疗研究。
CUDC-101具有多种性质和作用。其次，它是一种抑制剂，能够同时靶向多个信号通路，从而抑制癌细胞增殖和生存能力。这使得CUDC-101具有较高的疗效和选择性。
CUDC-101的制备方法一般是通过有机合成的方法来合成。具体而言，可以使用有机合成化学反应来合成CUDC-101的结构骨架，并根据需要进行功能化修饰。
CUDC-101是一种实验室合成物，需要在受控的环境中小心操作。其次，应遵循一般的实验室操作规程，并使用个人防护设备，如手套和防护眼镜。
CUDC-101具有多种性质和作用。其次，它是一种抑制剂，能够同时靶向多个信号通路，从而抑制癌细胞增殖和生存能力。这使得CUDC-101具有较高的疗效和选择性。
CUDC-101的制备方法一般是通过有机合成的方法来合成。具体而言，可以使用有机合成化学反应来合成CUDC-101的结构骨架，并根据需要进行功能化修饰。
CUDC-101是一种实验室合成物，需要在受控的环境中小心操作。其次，应遵循一般的实验室操作规程，并使用个人防护设备，如手套和防护眼镜。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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