1034616-18-6_化工百科

中文名	NMS-1286937
英文名	1-(2-hydroxyethyl)-8-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl)amino)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
别名	化合物NMS-P937 NMS-1286937游离态 PLK1抑制剂(NMS-1286937) 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文别名	CS-1243 NMS-P937 NMS-1286937 ONVANSERTIB NMS-1286937,NMS-P937 NMS-P937 (NMS1286937) 1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide 1-(2-hydroxyethyl)-8-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl)amino)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide 4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide 1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-
CAS	1034616-18-6
化学式	C24H27F3N8O3
分子量	532.52
密度	1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	757.8±70.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 21 mg/mL
酸度系数	14.29±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
靶点	PLK1；MELK；CK2；FLT3
体外研究	NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。
体内研究	异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。
参考资料展开查看	1. Beria I, et al. NMS-P937, a 4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline derivative as potent and selective Polo-like kinase 1 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 15;21(10):2969-74.2. Valsasina B, et al. NMS-P937, an orally available, specific small-molecule polo-like kinase 1 inhibitor with antitumor activity in solid and hematologic malignancies. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1006-16.3. Casolaro A, et al. The Polo-Like Kinase 1 (PLK1) inhibitor NMS-P937 is effective in a new model of disseminated primary CD56+ acute monoblastic leukaemia. PLoS One. 2013;8(3):e58424.

1034616-18-6 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.878 ml	9.389 ml	18.779 ml
5 mM	0.376 ml	1.878 ml	3.756 ml
10 mM	0.188 ml	0.939 ml	1.878 ml
5 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.376 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1034616-18-6 - 简介

NMS-1286937是一种化学物质，其性质如下：

- 性质：NMS-1286937是一种有机化合物，化学结构为C15H20N2O6S2。它是白色到黄色固体，可溶于有机溶剂如甲醇和二氯甲烷。它在常温下相对稳定，但需避免与强氧化剂接触。
它在神经保护和神经系统疾病研究中具有潜在的应用，尤其是在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）的治疗研究中被广泛关注。

- 制法：NMS-1286937的制备方法相对复杂，一般需要有机合成反应来合成。

- 安全信息：NMS-1286937的毒性和安全性数据相对有限，在使用前需要遵循必要的安全操作。使用者必须佩戴适当的防护设备，如实验室手套和护目镜。避免将其吸入或接触皮肤和眼睛。任何相关的废弃物和污染物都应根据当地法规进行妥善处理和处理。为确保安全，请在使用之前阅读并遵循相关的化学品安全数据表（Safety Data Sheet，SDS）或供应商提供的安全操作指南。

最后更新：2024-04-09 21:04:16

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