103878-84-8_化工百科

中文名	LAZABEMIDE
英文名	LAZABEMIDE
别名	拉扎贝胺 N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶羧酰胺
英文别名	LAZABEMIDE Ro-19-6327 Lazabemide hydrate LAZABEMIDE HYDROCHLORIDE N-(2-aminoethyl)-5-chloropyridine-2-carboxamide N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-2-pyridinecarboxamide 2-PyridinecarboxaMide, N-(2-aMinoethyl)-5-chloro-
CAS	103878-84-8
化学式	C8H10ClN3O
分子量	199.64
密度	1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	397.4±37.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 22 mg/mL
酸度系数	12.90±0.46(Predicted)
存储条件	room temp
外观	粉末
颜色	white to tan
物化性质	单盐酸拉扎贝胺(Lazabemide Monohydrochloride)：C8Hl0ClN3O?HCl。[103878-83-7]。从甲醇-乙醚结晶，熔点193～195℃。分配系数(正辛醇脉)：约0.1。pKa 8.9。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1000~2000口服。
体外研究	The in vitro binding characteristics of both radiolabeled inhibitors revealed them to be selective, high-affinity ligands for the respective enzymes. K D and B max values for 3 H-Ro 19-6327 in rat cerebral cortex are 18.4 nM and 3.45 pmol/mg protein, respectively. The IC 50 values for lazabemide are: 86 μM for NA uptake; 123 μM for 5HT uptake; > 500 μM for DA uptake, respectively.. Lazabemide (5 μM) inhibits human MAO-B and MAO-A with IC 50 of 6.9 nM and >10 nM, respectively. And it inhibits rat MAO-B and MAO-A with IC 50 of 37 nM and >10 μM, respectively ina enzymatic assay.Lazabemide differs from L-deprenyl in their ability to induce release of endogenous monoamines from synaptosomes. Thus, Lazabemide (500 μM) induces a greater 5 HT release than does L-deprenyl, but is less effective than L-deprenyl in releasing DA. On the contrary, lazabemide was almost completely inactive on either 5-HT and DA release. Lazabemide (250 nM) results in a clear inhibition of DOPAC formation, while does not increase the accumulation of newly-formed DA in those tubular epithelial cells loaded with 50 microM L-DOPA.
体内研究	Lazabemide (3 mg/kg) attenuates ichemia reperfusion-induced hydroxyl radical generation and pretreatment with Lazabemide showed decreased DOPAC levels in comparison with those of their respective vehicle-treated control groups.
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。
安全术语	26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
WGK Germany	3
上游原料	三氟乙酸 N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺 5-氯吡啶-2-羧酸

103878-84-8 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	5.009 ml	25.045 ml	50.091 ml
5 mM	1.002 ml	5.009 ml	10.018 ml
10 mM	0.501 ml	2.505 ml	5.009 ml
5 mM	0.1 ml	0.501 ml	1.002 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

103878-84-8 - 简介

它在水中微溶，可溶于乙醇和氢氧化钠溶液。

LAZABEMIDE主要通过抑制脑内的单胺氧化酶来起作用。单胺氧化酶是一种酶，参与调节神经传递物质的水平。抑制该酶可以增加多巴胺等神经递质的浓度，从而提高神经传递的效率。LAZABEMIDE被用作一种疗法，以减轻帕金森病患者神经递质损失而导致的运动障碍等症状。

LAZABEMIDE的制法包括化学合成以及采用工业化合成的方法。具体的制法和合成路径可以在专业的化学文献中找到。

最后更新：2024-04-09 21:04:16

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