104104-50-9
Gabazine(SR-95531)
CAS: 104104-50-9
化学式: C15H18BrN3O3
| 中文名 | Gabazine |
| 英文名 | SR-95531 |
| 别名 | 克他命 2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物 |
| 英文别名 | GABAZINE SR-95531 Gabazine GABAZINE BROMIDE Gabazine Hydrobromide 6-Amino-5-methyl-3-(4-methoxyphenyl)-1-pyridaziniumbutyric acid br 6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid monohydrobromide 4-(6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1(6H)-yl)butanoic acid hydrobromide 1(6H)-Pyridazinebutanoic acid, 6-imino-3-(4-methoxyphenyl)-, monohydrobromide Gabazine, 2-(3-Carboxypropyl)-3-amino-6-(4 methoxyphenyl)pyridazinium bromide |
| CAS | 104104-50-9 |
| 化学式 | C15H18BrN3O3 |
| 分子量 | 368.23 |
| 熔点 | 200 °C(Solv: ethanol (64-17-5)) |
| 溶解度 | DMSO: 30 mg/mL |
| 存储条件 | Store at RT |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| 体外研究 | Both bicuculline and Gabazine (SR 95531) have been characterized as competitive inhibitors of GABA binding to the GABA A receptor. Gabazine is more potent than bicuculline at blocking currents elicited by GABA, with an IC 50 for currents elicited by 3 μM GABA of ~0.2 μM and a Hill coefficient of 1.0. Gabazine reduces the currents elicited by 10 μM alphaxalone by ~30%, for responses of receptors containing wildtype β2 subunits. The concentration of Gabazine requires producing half the maximal block is ~0.2 μM. Gabazine also could only produce a partial block of currents gated by 300 μM pentobarbital. The maximal reduction, again, is ~30%, and the concentration of Gabazine required to produce half the maximal block is ~0.15 μM. |
| WGK Germany | 3 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Müller S, Guli X, Hey J, Einsle A, Pfanz D, Sudmann V, Kirschstein T, Köhling R. Acute epileptiform activity induced by gabazine involves proteasomal rather than lysosomal degradation of K(Ca)2.2 channels. Neurobiol Dis. 2018 Apr;112:79-84. doi: 10.1016/j.nbd.2018.01.005. Epub 2018 Jan 9. PubMed PMID: 29330041. 2: Eroli F, Loonen ICM, van den Maagdenberg AMJM, Tolner EA, Nistri A. Differential neuromodulatory role of endocannabinoids in the rodent trigeminal sensory ganglion and cerebral cortex relevant to pain processing. Neuropharmacology. 2018 Mar 15;131:39-50. doi: 10.1016/j.neuropharm.2017.12.013. Epub 2017 Dec 7. PubMed PMID: 29225040. 3: Megat S, Shiers S, Moy JK, Barragan-Iglesias P, Pradhan G, Seal RP, Dussor G, Price TJ. A Critical Role for Dopamine D5 Receptors in Pain Chronicity in Male Mice. J Neurosci. 2018 Jan 10;38(2):379-397. doi: 10.1523/JNEUROSCI.2110-17.2017. Epub 2017 Nov 22. PubMed PMID: 29167404; PubMed Central PMCID: PMC5761615. 4: Cattano C, Calò A, Di Franco A, Firmamento R, Quattrocchi F, Sdiri K, Guidetti P, Milazzo M. Ocean acidification does not impair predator recognition but increases juvenile growth in a temperate wrasse off CO(2) seeps. Mar Environ Res. 2017 Dec;132:33-40. doi: 10.1016/j.marenvres.2017.10.013. Epub 2017 Oct 24. PubMed PMID: 29110937. |
104104-50-9 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.716 ml | 13.578 ml | 27.157 ml |
| 5 mM | 0.543 ml | 2.716 ml | 5.431 ml |
| 10 mM | 0.272 ml | 1.358 ml | 2.716 ml |
| 5 mM | 0.054 ml | 0.272 ml | 0.543 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
104104-50-9 - 简介
Gabazine是一种化学物质，它属于双氮六环类氨基酸，也被称为SR-95531。下面是关于Gabazine的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
- 它是一种白色结晶固体，可以溶解在水中。
- Gabazine是一种拮抗剂，主要通过抑制GABA-A受体来发挥作用。
用途：
- Gabazine被广泛用作实验室研究中的重要化合物，用于研究神经传递中的GABA受体。
- 它通常用作一种已知的选择性GABA-A 受体拮抗剂。
制法：
- Gabazine的制备通常在实验室中进行，使用特定的化学合成方法。
- 一种常用的制备方法是通过将2-氨基-3-羟基吡啶和甲基乙酰腺嘌呤反应，然后进行若干步骤的转化与反应。
安全信息：
- Gabazine在实验室使用中一般认为是相对安全的，但仍需要遵循适当的实验室操作规范和安全操作程序。
- 在处理Gabazine时，应使用适当的个人防护装备，如实验室外套、手套和护目镜等。
- 它也应妥善保存，远离明火和高温。
- 在使用和处理Gabazine时，应遵循化学品安全操作指南和规定，并避免接触皮肤和眼睛。
在使用或处理Gabazine之前，确保事先详细了解适当的使用和安全信息：以确保安全操作。
性质：
- 它是一种白色结晶固体，可以溶解在水中。
- Gabazine是一种拮抗剂，主要通过抑制GABA-A受体来发挥作用。
用途：
- Gabazine被广泛用作实验室研究中的重要化合物，用于研究神经传递中的GABA受体。
- 它通常用作一种已知的选择性GABA-A 受体拮抗剂。
制法：
- Gabazine的制备通常在实验室中进行，使用特定的化学合成方法。
- 一种常用的制备方法是通过将2-氨基-3-羟基吡啶和甲基乙酰腺嘌呤反应，然后进行若干步骤的转化与反应。
安全信息：
- Gabazine在实验室使用中一般认为是相对安全的，但仍需要遵循适当的实验室操作规范和安全操作程序。
- 在处理Gabazine时，应使用适当的个人防护装备，如实验室外套、手套和护目镜等。
- 它也应妥善保存，远离明火和高温。
- 在使用和处理Gabazine时，应遵循化学品安全操作指南和规定，并避免接触皮肤和眼睛。
在使用或处理Gabazine之前，确保事先详细了解适当的使用和安全信息：以确保安全操作。
最后更新：2024-04-09 20:02:46
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