1144068-46-1_化工百科

中文名	WYE-125132 (WYE-132)
英文名	WYE-125132 (WYE-132)
别名	MTOR抑制剂(WYE-125132) 1-(4-(4-(8-噁-3-氮杂双环[3.2.1]-3-辛基)-1-(1,4-二噁螺[4.5]-8-癸基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基)苯基)-3-甲基脲 N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲
英文别名	WYE 125132 WYE 125132(WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) N-[4-[1-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methylurea Urea, N-[4-[1-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methyl- 1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-1-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-6-yl)phenyl)-3-Methylurea WYE 125132 N-[4-[1-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methylurea N-[4-[1-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methylurea WYE125132(WYE-132)
CAS	1144068-46-1
化学式	C27H33N7O4
分子量	519.6
密度	1.55
熔点	162-184°C (dec.)
溶解度	DMSO (微溶)
酸度系数	13.82±0.46(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	白色粉末固体。
颜色	Off-White to Pale Beige
体外研究	WYE-125132 potently and ATP-competitively inhibits recombinant mTOR kinase with IC50 of 0.19 nM and also shows the high selectivity over various PI3Ks and a panel of 230 protein kinases. In vitro, WYE-125132 exhibits a significant anti-proliferative activity against a panel of tumor cell lines with IC50 ranging from 2 nM (LNCap) to 380 nM (HTC116). Besides, WYE-125132 also causes cell cycle progression, induction of apoptosis, and inhibition of protein synthesis and cell size. WYE-125132 results in a significant reduction in the synthesis of pre-tRNALeu by 72%, 80%, and 53% in actively proliferating cells of MG63, MDA361, and HEK293, respectively by inhibiting mTORC1. Moreover, WYE-125132 is also found to induce the dephosphorylation of Maf1 (negative regulator of Pol III transcription) and its accumulation in the nucleus. WYE-125132强效且ATP竞争性抑制重组mTOR激酶，IC50 为0.19 nM，选择性比作用于各种PI3Ks和230个蛋白激酶组高。在体外，WYE-125132对一组肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为2 nM (LNCap) 到380 nM (HTC116)。此外，WYE-125132也会引起细胞周期进程，细胞凋亡诱导，以及蛋白合成和细胞大小的抑制。 WYE-125132通过抑制mTORC1引起pre-tRNA
体内研究	WYE-125132 (5 mg/kg p.o.) produces significant antitumor activity and causes dose-dependent tumor growth delay in the PI3K/mTOR- and HER2-hyperactive MDA361 tumor model. In addition, WYE-125132 also shows potent antitumor efficacy in the PTEN-null glioma U87MG, non-small cell lung cancer H1975 and A549 models. 在PI3K/mTOR- 和HER2-极度活跃的MDA361肿瘤模型中，WYE-125132(5 mg/kg p.o.)产生显著的抗肿瘤活性，并引起肿瘤生长剂量依赖性延缓。此外，WYE-125132在PTEN缺失的胶质瘤U87MG，非小细胞肺癌H1975 和A549模型中表现出有效的抗肿瘤活性。

1144068-46-1 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.925 ml	9.623 ml	19.245 ml
5 mM	0.385 ml	1.925 ml	3.849 ml
10 mM	0.192 ml	0.962 ml	1.925 ml
5 mM	0.038 ml	0.192 ml	0.385 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1144068-46-1 - 简介

WYE-125132（WYE-132）是一种化学物质，它是一种选择性的mTOR激酶抑制剂。mTOR激酶是一种重要的信号转导蛋白，它参与细胞生长、代谢和增殖等过程。WYE-125132通过抑制mTOR激酶的活性，可以调控细胞的生理功能。

WYE-125132主要用于癌症的治疗研究。

WYE-125132的制法一般是通过有机合成方法得到的。具体的制法可以根据文献或专利进行参考，但鉴于其专利保护等原因，制法的详细信息可能受到限制。

WYE-125132的安全信息：目前还需要进一步的研究和评估才能全面了解其安全性和毒理学信息。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: WYE-125132 (WYE-132) 去供应商网站查看询盘
CAS: 1144068-46-1
产地: 中国上海
包装: 10mg
规格: 99%
价格: 6138.00
库存: 30个工作日
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：WYE-125132 (WYE-132) 英文名:WYE-125132 (WYE-132) CAS:1144068-46-1 规格:99% 产地:中国上更多

上海麦克林生化科技股份有限公司

现货供应

产品名: WYE-125132 (WYE-132) 去供应商网站查看询盘
CAS: 1144068-46-1
产地: 上海
规格: W872444
价格: 1mg-935,1ml-4485
库存: 7天内发货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191

微信: 19863730987/13918391375

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: WYE-125132 (WYE-132) 去供应商网站查看询盘
CAS: 1144068-46-1
产地: 上海
规格: 98%
价格: 2mg 600,5mg 850,10mg 1500,25mg 3400,50mg 5800,100mg 11500
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403