1211877-36-9
N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺((R)-MG132)
CAS: 1211877-36-9
化学式: C26H41N3O5
| 中文名 | N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 |
| 英文名 | (R)-MG132 |
| 别名 | (R)-MG132试剂 N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 |
| 英文别名 | (R)-MG132 MG-132(R) MG-132(S,R,S) Z-Leu-D-leu-leu-al (S,R,S)-(-)-MG-132 CBZ-LEU-D-LEU-LEU-CHO Cbz-L-leu-D-leu-L-leu-H N-[(Phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-D-leucinamide benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2R)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate |
| CAS | 1211877-36-9 |
| 化学式 | C26H41N3O5 |
| 分子量 | 475.62 |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 物化性质 | 生物活性 MG132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
| 体外研究 | MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。 MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。 MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。 MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。 MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。 |
| 体内研究 | MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。 MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。 |
| WGK Germany | 3 |
1211877-36-9 - 用途与合成方法
N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺是一种胜肽化合物，具有多种应用和合成方法。
合成方法，一种常用的方法是通过化学合成，具体步骤如下：
1、将L-亮氨酸保护官能团去除。
2、与N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺反应，形成N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺。
3、将苯甲醚官能团引入上述产物中，形成N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺。
合成方法，一种常用的方法是通过化学合成，具体步骤如下：
1、将L-亮氨酸保护官能团去除。
2、与N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺反应，形成N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺。
3、将苯甲醚官能团引入上述产物中，形成N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺。
最后更新：2024-04-09 22:09:11
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产品名: (R)-MG-132 去供应商网站查看 询盘CAS: 1211877-36-9
产地: 北京
包装: 盒
规格: IM4820-5mg,5mg
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