1224887-10-8_化工百科

中文名	GSK2256098
英文名	GSK2256098
别名	GSK2256098游离态化合物GSK-2256098 FAK激酶抑制剂(GSK2256098) 3-[(3-氯-4-羟苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2 2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-异丙基吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺
英文别名	CS-2424 GTPL7939 GSK2256098 GSK-2256098 GSK 2256098 FAK inhibitor GS2256098 2-(5-chloro-2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-ylamino)pyridin-4-ylamino)-N-methoxybenzamide Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino]-4-pyridinyl]amino]-N-methoxy- 2-[(5-chloro-2-{[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino}-4-pyridinyl)amino]-N(methyloxy)benzamide
CAS	1224887-10-8
化学式	C20H23ClN6O2
分子量	414.89
密度	1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 30 mg/mL
酸度系数	5.24±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	GSK2256098通过结合FAK的磷酸化位点tyrosine (Y) 397，抑制FAK活性。癌细胞系OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung)与GSK2256098孵育30分钟后，GSK2256098抑制其FAK活性或Y397磷酸化，IC50分别为15, 8.5和12 nM。除此之外，GSK2256098在胞内对FAK的抑制作用最早出现于处理后30分钟，在移植瘤小鼠中可持续12小时。GSK2256098对FAK活性的抑制作用可引起Akt和ERK活性的降低。而PI3K/Akt和ERK信号是有助于细胞生存的，所以GSK2256098在某些特定的PDAC细胞中，可减弱一些异常的生存信号通路，具有药用价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关的通路促进L3.6P1的凋亡，以FAK特异方式减弱PDAC细胞的异常生长和异常的迁移能力。GSK2256098还能抑制一些GBM细胞系的生长、迁移、侵袭并诱导其凋亡。
体内研究	在小鼠和大鼠中的药代动力学检测表明，GSK2256098进入到中枢神经系统中的渗透性差，不能有效通过血脑屏障。然后，它能够在恶性胶质瘤患者的肿瘤中达到一定的浓度，加快与临床前试验相关的活性作用。GSK2256098具有尚可接受的安全性，在最大耐受浓度或低于此浓度的情况下，有效作用于靶点，在间皮瘤、尤其是具有merlin loss的患者中具有临床活性。在Ishikawa orthoptopic 小鼠模型中，GSK2256098的处理组比接种了Hec1A细胞的小鼠组肿瘤重量减少、肿瘤转移减少。处理组肿瘤中微血管（CD31）的密度较低、细胞增殖少（Ki67）、凋亡率升高（TUNEL）。GSK2256098可能对具有PTEN突变的子宫癌患者具有疗效，PTEN是潜在的预测生物标记。

1224887-10-8 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.41 ml	12.051 ml	24.103 ml
5 mM	0.482 ml	2.41 ml	4.821 ml
10 mM	0.241 ml	1.205 ml	2.41 ml
5 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.482 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1224887-10-8 - 简介

GSK2256098是一种化合物，也称为GSK'098或I-BET762。它属于溴结构域和埃伦格司特（BET）家族抑制剂。GSK2256098具有广谱的抗肿瘤活性，通过阻断BRD2/3/4与染色质蛋白结合来抑制肿瘤细胞的增殖和转录。它被广泛用于研究及治疗多种固体肿瘤（如乳腺癌和结肠癌）和血液肿瘤（如急性髓系白血病和淋巴瘤）。

GSK2256098可以通过化学合成的方法制备。具体的制法可以咨询相关的研究文献或专利。

安全信息：使用GSK2256098时应遵循相应的安全操作规程。虽然这种化合物在抗肿瘤治疗中显示出潜在的疗效，但也可能会产生不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳、头痛和食欲不振等。GSK2256098可能对血小板功能产生抑制作用，可能导致出血倾向。使用时应监测患者的血常规和出血情况。GSK2256098还具有一定的毒性和致畸作用，对孕妇和哺乳期妇女应慎重使用。

综上所述，GSK2256098是一种广泛研究的抗肿瘤化合物，通过BET家族蛋白的抑制来调控肿瘤细胞增殖和转录。它的制备方法可以通过化学合成实现。在使用时，应遵循相应的安全操作规程，并注意不良反应和可能的毒性。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

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