124431-80-7_化工百科

中文名	CGS 21680 HCL
英文名	CGS 21680 HCL
别名	CGS 21680 盐酸盐化合物CGS 21680 HCL 3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸盐酸盐
英文别名	100688 CGS 21680A CGS21680HCL CGS 21680 HCL [3H]-CGS 21680A CGS 21680 HCl NEW CGS 21680 (HCl salt) 4-[2-[[6-Amino-9-(N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]benzenepropanoic acid monohydrochloride
CAS	124431-80-7
化学式	C23H30ClN7O6
分子量	535.9806
熔点	204-206°C
溶解度	DMSO (微溶加热) 、甲醇 (微溶加热)
存储条件	Inert atmosphere,2-8°C
外观	固体
颜色	White to Light Beige
体外研究	CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。 CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂， IC50 是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
体内研究	CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。

124431-80-7 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.866 ml	9.329 ml	18.657 ml
5 mM	0.373 ml	1.866 ml	3.731 ml
10 mM	0.187 ml	0.933 ml	1.866 ml
5 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.373 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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