白色结晶粉末;无臭,味苦。在甲醇中溶解,在水中微溶,在乙酸中微溶,在丙酮中极微溶,氯仿和乙醚中几乎不溶。
美国Pharmacia&Upiohn公司开发,1998年2月在瑞典首次上市,同年在英国、美国上市.1999年4月在法国上市。毒草碱受体拮抗剂。用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。
雄性小鼠静脉注射LDso: 10~20mg/kg。
中文名 | 酒石酸托特罗定 |
英文名 | Tolterodine Tartrate |
别名 | 酒石酸托特罗定 酒石酸托特拉定 L-酒石酸托特罗定 酒石酸托特罗定-D14 酒石酸托特罗定(标准品) 酒石酸托特罗定 EP标准品 酒石酸托特罗定 酒石酸托特罗定中间体 (R)-2-[1-苯基-3-(二异丙基氨基)丙基]-4-甲基苯酚-L-酒石酸盐 |
英文别名 | Detrol Detrol LA Detrusitol PNU 200583E PNU-200583E UNII-5T619TQR3R Tolterodine Tartrate Tolterodine L-Tartrate Tolterodine-L-tartrate Tolterodine Tartrate API Tolterodine Tartaric Acid Tolterodine tartrate [USAN] (±)-Tolterodine-d14 Tartrate R-(+)-Toltaridine L-Tartrate Tolterodine tartrate (Detrol LA) R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-Methylphenyl)-3-phenylpropylaMine L-Tartarte 2-{(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl}-4-methylphenol 2,3-dihydroxybutanedioate (salt) |
CAS | 124937-52-6 |
EINECS | 620-503-4 |
化学式 | C26H37NO7 |
分子量 | 475.57 |
InChI | InChI=1/C22H31NO.C4H6O6/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11-12-22(21)24;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t20-;/m1./s1 |
熔点 | 205-210°C |
沸点 | 442.2°C at 760 mmHg |
比旋光度 | 54625 +36.0° |
闪点 | 192.1°C |
蒸汽压 | 1.97E-08mmHg at 25°C |
溶解度 | 甲醇 (微溶) 、水 (微溶) |
酸度系数 | 9.87(at 25℃) |
存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
物化性质 | 熔点 205-210°C |
MDL号 | MFCD07771985 |
体外研究 | Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂,用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的,有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力,在豚鼠膀胱(Ki 2.7 nM),心脏(Ki 1.6 nM),大脑皮层结合(Ki 0.75 nM),腮腺(Ki 4.8 nM),在人膀胱(Ki 3.3 nM)。 |
体内研究 | 在麻醉猫中,Tolterodine(1 mg/kg,腹腔注射)显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩,比电致流涎更有效。 在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中,Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔,膀胱容量和排尿体积。 在对照脑梗死大鼠中,Tolterodine(2 nM /公斤)显著增加膀胱容量(BC),而不增加残气量,但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。 在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中,Tolterodine酒石酸盐(0.1和1.0 毫克/千克)显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74%和29-44%,并增加膀胱容量达19-51%。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
海关编号 | 29222990 |
上游原料 | 硫酸 肉桂酸 二异丙胺 对甲基苯酚 氢氧化钯 |
白色结晶粉末;无臭,味苦。在甲醇中溶解,在水中微溶,在乙酸中微溶,在丙酮中极微溶,氯仿和乙醚中几乎不溶。
美国Pharmacia&Upiohn公司开发,1998年2月在瑞典首次上市,同年在英国、美国上市.1999年4月在法国上市。毒草碱受体拮抗剂。用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。
雄性小鼠静脉注射LDso: 10~20mg/kg。
酒石酸托特罗定(tartaric acid tartrate)是一种有机化合物,以下是关于酒石酸托特罗定的性质,用途,制法和安全信息的介绍:
性质:
- 外观:常见的形式为无色结晶或粉末状
- 可溶性:可溶于水和醇类溶剂,不溶于非极性溶剂
- 热稳定性:在热分解前可耐受较高温度
制法:
- 酒石酸托特罗定可通过对酒石酸的化学反应制得
- 一种常见的方法是将酒石酸与碳酸氢钠反应,生成酒石酸氢钠,再与盐酸反应,生成酒石酸钠。最后,酒石酸钠与酒精反应,得到酒石酸托特罗定
安全信息:
- 酒石酸托特罗定在一般情况下是相对安全的,并被广泛应用于食品和药物领域。然而,个别人群可能对其过敏或产生副作用,如过敏反应和消化不良等
- 在操作和储存过程中,应避免与强氧化剂和强酸接触,以防发生不良反应 或危险
- 如果误食酒石酸托特罗定或出现任何不适症状,应立即就医或咨询专业人士的意见
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