1251156-08-7
XL388(XL388)
CAS: 1251156-08-7
化学式: C23H22FN3O4S
| 中文名 | XL388 |
| 英文名 | XL388 |
| 别名 | 化合物XL388 XL388游离态 MTOR抑制剂(XL388) XL-388,MTOR抑制剂 [7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 (7-(6-氨基吡啶-3-基)-2,3-二氢苯并[F][1,4]氧杂氮杂卓-4(5H)-基)(3-氟-2-甲基-4-(甲磺酰基)苯基)甲酮 |
| 英文别名 | XL388 XL 388 XL-388 (7-(6-Aminopyridin-3-yl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-4(5H)-yl)(3-fluoro-2-methyl-4-(methy [7-(6-Amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-methanone Methanone, [7-(6-amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]- [7-(6-Amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-methanone XL388 |
| CAS | 1251156-08-7 |
| 化学式 | C23H22FN3O4S |
| 分子量 | 455.5 |
| 密度 | 1.354±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >188oC (dec.) |
| 沸点 | 738.6±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 6.22±0.13(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White to Pale Yellow |
| 体外研究 | 在MCF-7细胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在体外，XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50为1.37 μM）。XL388和化疗药物协同作用，在细胞测定中阻止细胞活力。 |
| 体内研究 | 当给小鼠每日一次口服给药，XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性，包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性。 XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。 |
1251156-08-7 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.195 ml | 10.977 ml | 21.954 ml |
| 5 mM | 0.439 ml | 2.195 ml | 4.391 ml |
| 10 mM | 0.22 ml | 1.098 ml | 2.195 ml |
| 5 mM | 0.044 ml | 0.22 ml | 0.439 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1251156-08-7 - 简介
XL388是一种有机化合物，化学名为2-(2-氨基-5-苯基-3-噻唑基)-丙二酸。它是一种白色固体。
研究表明，它可以通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖来发挥抗肿瘤作用。
制备XL388主要是通过化学合成方法，通常从合适的起始物开始，经过一系列化学反应得到目标产物。
安全信息：目前还没有关于XL388的详细数据。一般来说，化学物质具有一定的潜在危险性，必须在合适的环境下妥善操作和储存。使用XL388时，需要严格遵守实验室安全规章，佩戴个人防护装备，如实验室外套、手套和护目镜，以防止对皮肤、眼睛或呼吸系统的伤害。如果出现任何不适或意外情况，应立即就医并带上化合物的化学性质信息供医生参考。
研究表明，它可以通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖来发挥抗肿瘤作用。
制备XL388主要是通过化学合成方法，通常从合适的起始物开始，经过一系列化学反应得到目标产物。
安全信息：目前还没有关于XL388的详细数据。一般来说，化学物质具有一定的潜在危险性，必须在合适的环境下妥善操作和储存。使用XL388时，需要严格遵守实验室安全规章，佩戴个人防护装备，如实验室外套、手套和护目镜，以防止对皮肤、眼睛或呼吸系统的伤害。如果出现任何不适或意外情况，应立即就医并带上化合物的化学性质信息供医生参考。
最后更新：2024-04-09 20:45:29
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