1271022-90-2_化工百科

中文名	BMS 911543
英文名	BMS 911543
别名	化合物BMS-911543 JAK2抑制剂(BMS-911543) N,N-二环丙基-4-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-6-乙基-1,6-二氢-1-甲基-咪唑并[4,5-D]吡咯并[2,3-B]吡啶-7-甲酰胺
英文别名	CS-785 BMS911543 BMS 911543 BMS-911543 N,N-Dicyclopropyl-4-((1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-6-ethyl-1-methyl-1,6-dihydroimidazo[ N,N-Dicyclopropyl-4-((1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-6-ethyl-1-methyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridine-7-carboxamide N,N-Dicyclopropyl-4-[(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-6-ethyl-1,6-dihydro-1-methyl-imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridine-7-carboxamide Imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridine-7-carboxamide, N,N-dicyclopropyl-4-[(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-6-ethyl-1,6-dihydro-1-methyl-
CAS	1271022-90-2
EINECS	1308068-626-2
化学式	C23H28N8O
分子量	432.52
存储条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
体外研究	BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中，具有有效的抗增殖活性（IC50分别为60 nM和70 nM）。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地，非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系，包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱（IC50分别为2.9和3.5 μM）。
体内研究	BMS-911543在被血小板生成素（TPO）刺激过的小鼠模型中，抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型，在最高口服剂量30 mg/kg下，导致pSTAT5水平完全恢复为常态，保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下，pSTAT5水平降低65%；而是用5 mg/kg的给药剂量时，pSTAT5水平下降50%，并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关，给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时，AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中，液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外，BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物（混悬制剂）所影响，在大鼠中，其相对口服生物利用度（悬浮液与液态的比值）约为60%；在狗中，其相对口服生物利用度几乎为100%。

1271022-90-2 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.312 ml	11.56 ml	23.12 ml
5 mM	0.462 ml	2.312 ml	4.624 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.312 ml
5 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.462 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1271022-90-2 - 简介

下面是关于BMS 911543的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
BMS 911543是一种固体，具有白色至类白色的外观。它的溶解性取决于溶剂，并且在水中溶解度较低。

用途：它被用于抑制恶性肿瘤细胞的生长和扩散。

制法：
BMS 911543的制备方法涉及多步反应，具体步骤可能因专利保护而未被公开。制备该化合物的方法通常包括从特定原料开始，经过一系列化学反应和纯化步骤获得目标化合物。

安全信息：相关安全信息可能在产品说明书中提供。采取适当的实验室安全措施以避免接触该化合物的皮肤、眼睛和黏膜。在处理BMS 911543时，请遵循相关的安全实验操作规程。

最后更新：2024-04-09 15:16:56

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