1286739-19-2
FRAX597(FRAX597)
CAS: 1286739-19-2
化学式: C29H28ClN7OS
| 中文名 | FRAX597 |
| 英文名 | FRAX597 |
| 别名 | 化合物FRAX597 I型P21激活激酶(PAK)抑制剂(FRAX597) 6-(2-氯-4-(噻唑-5-基)苯基)-8-乙基-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
| 英文别名 | FRAX597 CS-1774 FRAX 597 FRAX-597 6-(2-chloro-4-(thiazol-5-yl)phenyl)-8-ethyl-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 6-[2-Chloro-4-(5-thiazolyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-[2-chloro-4-(5-thiazolyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]- |
| CAS | 1286739-19-2 |
| 化学式 | C29H28ClN7OS |
| 分子量 | 558.1 |
| 熔点 | >220°C (dec.) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Yellow |
| 体外研究 | FRAX597 (100 n M) displays a significant inhibitory capacity toward YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), and PAK2 (93%), while displays minimal inhibitory activity towards the group II PAKs: PAK4 (0%), PAK6 (23%), and PAK7 (8%). FRAX597 treatment dramatically impairs the proliferation of Nf2-null SC4 Schwann cells (SC4 cells). FRAX597 displays an IC50 value of 48 nM against wild type PAK1, while IC 50 values against the V342F and V342Y PAK1 mutants are higher than 3μM and 2 μM, respectively. FRAX597 inhibits the proliferation and motility of both benign (Ben-Men1, 3μM) and malignant (KT21-MG1, 0.4 μM) meningiomas cells after treating of 72 h. |
| 体内研究 | In NOD/SCID mice which bearing Nf2-/-SC4 Schwann cells, FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.) causes more significant tumor growth inhibition cpmpared with control mice. In SCID mice with orthotopic meningioma, FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.) significantly suppresses tumor growth. In KrasG12D mice, treatment with FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.) causes tumor regression and loss of Erk and Akt activity. |
1286739-19-2 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.792 ml | 8.959 ml | 17.918 ml |
| 5 mM | 0.358 ml | 1.792 ml | 3.584 ml |
| 10 mM | 0.179 ml | 0.896 ml | 1.792 ml |
| 5 mM | 0.036 ml | 0.179 ml | 0.358 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1286739-19-2 - 简介
FRAX597，化学名为N-[[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl]methyl]-2-(2-thienyl)acetamide，是一种有机化合物。
性质：FRAX597是一种白色固体，具有相对分子质量为356.39。其溶解性较好，在一些常见的有机溶剂中可以溶解。
它是一个选择性的激酶抑制剂，能够特异性地抑制一些细胞信号通路中的蛋白激酶，从而影响细胞增殖和存活。
制法：FRAX597的制备方法通常包括多步合成的过程。其中的关键步骤包括对底物的官能团化、缩合反应和纯化步骤。
安全信息：关于FRAX597的安全信息有限，因为它主要用于实验室研究。在处理和操作时，应遵循一般实验室安全操作规程，使用适当的个人防护装备，如实验室服和手套。应该在通风良好的环境下操作，避免吸入或接触皮肤和眼睛。如果不慎发生接触或误服，应立即就医并带着包装物质信息前往医院。
性质：FRAX597是一种白色固体，具有相对分子质量为356.39。其溶解性较好，在一些常见的有机溶剂中可以溶解。
它是一个选择性的激酶抑制剂，能够特异性地抑制一些细胞信号通路中的蛋白激酶，从而影响细胞增殖和存活。
制法：FRAX597的制备方法通常包括多步合成的过程。其中的关键步骤包括对底物的官能团化、缩合反应和纯化步骤。
安全信息：关于FRAX597的安全信息有限，因为它主要用于实验室研究。在处理和操作时，应遵循一般实验室安全操作规程，使用适当的个人防护装备，如实验室服和手套。应该在通风良好的环境下操作，避免吸入或接触皮肤和眼睛。如果不慎发生接触或误服，应立即就医并带着包装物质信息前往医院。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
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