129618-40-2
萘维拉平(Nevirapine)
CAS: 129618-40-2
化学式: C15H14N4O
性质
从吡啶一水中结晶，熔点247～249℃。pK。2.8。水中溶解度约0.1mg/mL，在pH<3时易溶解。
制法
2一羟基4一甲基-3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化，得到的化合物经还原得到3一氨基-2-氯-4-甲基吡啶。用2一氯烟酰氯对该物质进行酰胺化，再和环丙胺缩合得化合物，最后在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。
用途
德国Boehfinger Ingelheim开发．1996年在美国上市。奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂，与HIV-1的逆转录酶直接连接，并且通过使该酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。用于治疗艾滋病。
| 中文名 | 萘维拉平 |
| 英文名 | Nevirapine |
| 别名 | 奈夫拉平 奈韦拉平 奈韦那平 奈伟拉平 萘维拉平 那伟拉平 萘韦拉平 那韦拉平 奈韦拉平(标准品) 奈伟拉平, 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI) |
| 英文别名 | D00435 Viramune AIDS005653 Nevirapine Novirapine MLS00008458 Nevirapine(Nvp) 11-Cyclopropyl-5,11-Dihydro-4-Methyl-6H-Dipyrido[3,2-B',3'-E][1,4]Diazepin-6-One 5-Cyclopropyl-9-Methyl-5,10-Dihydro-4,5,6,10-Tetraaza-Dibenzo[A,D]Cyclohepten-11-One |
| CAS | 129618-40-2 |
| EINECS | 603-345-0 |
| 化学式 | C15H14N4O |
| 分子量 | 266.3 |
| InChI | InChI=1/C15H14N4O/c1-9-6-8-17-14-12(9)18-15(20)11-3-2-7-16-13(11)19(14)10-4-5-10/h2-3,6-8,10H,4-5H2,1H3,(H,18,20) |
| 密度 | 1.1300 (rough estimate) |
| 熔点 | 247°C |
| 沸点 | 409.5°C (rough estimate) |
| 闪点 | 9℃ |
| 水溶性 | 0.1g/L(temperature not stated) |
| 蒸汽压 | 4.13E-07mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 22 mg/mL |
| 折射率 | 1.6200 (estimate) |
| 酸度系数 | 2.8(at 25℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to tan |
| Merck | 14,6490 |
| 物化性质 | 从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。 |
| MDL号 | MFCD00866928 |
| 体外研究 | Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki= 270 mM）的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。> |
| 体内研究 | 4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | JM5562500 |
| 海关编号 | 29339900 |
| 上游原料 | N,N-二甲基甲酰胺 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶 尼妥必敏 2-羟基-3-硝基-4-甲基吡啶 环丙胺 2-环丙基氨基烟酸 2-氯-3-氰基-4-甲基吡啶 2-氯烟酸 2-氯-3-氰基吡啶 |
129618-40-2 - 性质
可信数据
从吡啶一水中结晶，熔点247～249℃。pK。2.8。水中溶解度约0.1mg/mL，在pH<3时易溶解。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
129618-40-2 - 制法
可信数据
2一羟基4一甲基-3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化，得到的化合物经还原得到3一氨基-2-氯-4-甲基吡啶。用2一氯烟酰氯对该物质进行酰胺化，再和环丙胺缩合得化合物，最后在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。
最后更新：2022-01-01 09:08:17
129618-40-2 - 标准
可信数据
本品为11-环丙基-5 ,1 1 -二氢-4 -甲基-6H -二吡啶并[3 ,2 -b'- 2 '，3 '-e ] [ 1，4 ]二氮杂草-6-酮。按无水物计算，含C15H14N40应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
129618-40-2 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色粉末。
- 本品在乙醇或甲醇中微溶，在水中几乎不溶。
最后更新：2022-01-01 13:34:50
129618-40-2 - 用途
可信数据
德国Boehfinger Ingelheim开发．1996年在美国上市。奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂，与HIV-1的逆转录酶直接连接，并且通过使该酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。用于治疗艾滋病。
最后更新：2022-01-01 09:08:18
129618-40-2 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1159图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:34:51
129618-40-2 - 检查
可信数据
有关物质
取含量测定项下的供试品贮备液，作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各50u1，分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的10倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I 、杂质II和杂质III保留时间一致的色谱峰，各杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.2 % ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍(0.6% )。
残留溶剂
取本品约100mg，精密称定，精密加人二甲基亚砜2ml使溶解，作为供试品溶液；分别精密称取乙酸乙酯、甲醇、乙醇、甲苯、邻二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺与醋酸适量，用二甲基i 砜定量稀释制成每lml中约含乙酸乙酯250ug、甲醇150ug、乙醇250ug、甲苯44.5ug、邻二甲苯108.5ug、N，N-二甲基甲酰胺44ug、醋酸250ug 的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定，以聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；程序升温，初始温度50°C ,维持6分钟，以每分钟25°C的速率升温至230°C。进样口温度为250°C;检测器温度为26CTC。量取对照品溶液lul，注人气相色谱仪，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再精密量取对照品溶液和供试品溶液各1u1，分别注人气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，乙酸乙酯、甲醇、乙醇、甲苯、邻二甲苯、N、N-二甲基甲酰胺与醋酸的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)测定,含水分不得过0.2 % 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 13:34:52
129618-40-2 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十六烷基酰胺基键合硅胶为填充剂（Agilent ZORBAX Bonus-RP> 4.6mmX 150mm,5um或效能相当的色谱柱）；以0.025mol/L磷酸铵缓冲液(取磷酸二氢铵2.88g，加水800ml使溶解，用lmol/ L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0，再加水稀释至1000ml,混匀) -乙腈(80:20)为流动相；检测波长为220nm。取奈韦拉平对照品、杂质I 对照品、杂质II 对照品与杂质III对照品各适量，加少量乙腈-流动相(1:2.2 )混合溶液超声使溶解，放冷，用流动相稀释制成每lml中各约含2.4ug 的溶液，作为系统适用性溶液，取25u1注入液相色谱仪，记录色谱图。奈韦拉平峰与杂质I 峰、杂质II峰的分离度均应大于5.0。
测定法
取本品约24mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈4ml和流动相80ml，超声使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取3ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取25u1，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奈韦拉平对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:34:52
129618-40-2 - 类别
可信数据
抗病毒药。
最后更新：2022-01-01 13:34:53
129618-40-2 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:34:53
129618-40-2 - 奈韦拉平片
可信数据
本品含奈韦拉平（C15H14N40) 应为标示量的95.0% 〜105.0% 。
性状
本品为白色或类白色片。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品的细粉适量（约相当于奈韦拉平25mg)，加二氯甲烷10ml，振摇1分钟，用滤纸滤过，取滤液再用0.45um聚四氟乙烯滤膜滤过，滤液置蒸发皿中，80°C蒸干，残渣在105°C干燥1小时后测定，本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1159图）一致。
检查
- 有关物质 取含量测定项下的供试品贮备溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用50%乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml量瓶中，用50%乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5 % )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸3.9ml，磷酸二氢钠5.73g ,加水稀释至1000ml，用磷酸调节pH 值至2.0 土0.02)900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取奈韦拉平对照品20mg，置50ml量瓶中，加乙醇5ml，加溶出介质30ml,超声处理20分钟，放冷后用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见光光度法（通则0401) ,在313nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（23：77)为流动相；柱温30°C ;检测波长为220nm。取奈韦拉平杂质I 对照品和奈韦拉平对照品适量，加50%乙醇溶液适童，超声使溶解，放冷，加50% 乙醇溶液稀释制成每lml中各约含2.4ug 的溶液，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按奈韦拉平峰计箅不低于5000,杂质I 峰和奈韦拉平峰之间的分离度应不小于3.0。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于奈韦拉平50mg),置100ml量瓶中，加50% 乙醇溶液40ml，超声10分钟使奈韦拉平溶解，用50% 乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品贮备溶液。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用50%乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取奈韦拉平对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同奈韦拉平。
规格
0.2g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:34:54
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129618-40-2的上游原料
2-氯烟酰氯 尼妥必敏 2-氯-N-(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)烟酰胺 N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶)-2-环丙氨基-3-吡啶甲酰胺 2-环丙基氨基烟酸 2-氯-3-氰基-4-甲基吡啶 2-氯-4-甲基-3-硝基吡啶 2-氯烟酸 2-氯-3-氰基吡啶
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