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1300031-49-5
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I-BET151(I-BET151)
CAS: 1300031-49-5
化学式: C23H21N5O3
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产品
生物化工
抑制剂
1300031-49-5
中文名
I-BET151
英文名
I-BET151
别名
化合物I-BET151
化合物TG100713
1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
英文别名
I-BET151
I-BET 151
GSK 1210151A
GSK1210151A (I-BET151)
I-BET151 (GSK1210151A)
7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2
7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
CAS
1300031-49-5
化学式
C23H21N5O3
分子量
415.44
密度
1.314
溶解度
DMSO: 可溶20mg/mL,澄清
酸度系数
11.14±0.20(Predicted)
存储条件
2-8°C
外观
粉末
颜色
white to beige
体外研究
I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系,如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞, IC50为15-192 nM。一致的是,I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病(MOLM13)而非酪氨酸激酶激活(K562)驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合(分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11)而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系,显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞,可能是由于通过抑制BRD3/4,PAFc和SEC组分招募到转录起始位点(TSS),而抑制BCL-2,C-MYC和CDK6的转录。
体内研究
I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长,显著延长寿命。
危险品标志
T - 有毒物品
风险术语
25 - 吞食有毒。
安全术语
45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany
3
上游原料
4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)-3,5-dimethylisoxazole
4-氯-7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-6-甲氧基喹啉-3-甲酰胺
7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-6-甲氧基-4 - (((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)氨基
2-碘-4-硝基苯甲醚
1300031-49-5 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.407 ml
12.035 ml
24.071 ml
5 mM
0.481 ml
2.407 ml
4.814 ml
10 mM
0.241 ml
1.204 ml
2.407 ml
5 mM
0.048 ml
0.241 ml
0.481 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
1300031-49-5 -
简介
I-BET151是一种化学物质,属于BET蛋白抑制剂。它的化学名为(3S,4R,5R)-3-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-5-methylthiazol-2-yl)-4,5-dihydrohydroxycyclopent-2-en-1-one。以下是关于I-BET151的性质、用途、制法和安全信息的介绍:
性质:I-BET151是一种无色固体,在常温下为结晶粉末状。它在溶解于有机溶剂如二甲基亚砜和二氯甲烷中,以及温和的热条件下可以溶于水。
用途:I-BET151是一种选择性的BET蛋白抑制剂,它可以与细胞内的Bromodomain and Extra-Terminal (BET)蛋白结合,从而抑制BET蛋白的功能。BET蛋白在基因转录调控中起着重要的作用,I-BET151被广泛应用于癌症研究、炎症调控研究以及其他与BET蛋白相关的生物学研究。
制法:I-BET151的制备方法包括多个步骤,主要是参考文献中报道的有机合成方法。具体步骤涉及不同的中间体合成、配体修饰等。
安全信息:对于任何化学物质,安全性都是需要关注的重要问题。关于I-BET151的安全性,目前已经有一些研究。仍然需要进一步的研究来充分了解其毒理学和安全性信息。
最后更新:2024-04-09 20:49:11
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I-BET151 (GSK1210151A)
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7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮
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