1303607-07-9
MI-773(MI-773)
CAS: 1303607-07-9
化学式: C29H34Cl2FN3O3
| 中文名 | MI-773 |
| 英文名 | MI-773 |
| 别名 | (2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 |
| 英文别名 | MI-773 MI-773 (2'R,3S-isomer) (2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neop (2'R,3S,3'S,5'R)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide (2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide, 6-chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-, (2′R,3S,4′S,5′R)- |
| CAS | 1303607-07-9 |
| 化学式 | C29H34Cl2FN3O3 |
| 分子量 | 562.5 |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 732.1±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 53 mg/mL |
| 酸度系数 | 12.03±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | MI-773 potently induces expression of p53 and its downstream targets p21, MDM2, and induces phosphorylation of p53 (serine 392) in low passage primary human ACC cells. Notably, MI-773 induces a dose-dependent increase in the fraction of apoptotic ACC cells and in the fraction of cells in the G1 phase of cell cycle (P<0.05). Consequently, MI-773 causes apoptotic cell death. MI-773 is an advanced synthetic small molecule inhibitor, displays high binding affinity against MDM2 (K d =8.2 nM). |
| 体内研究 | MI-773 at 10 mg/kg modestly reduces the rate of tumor growth, whereas 100 mg/kg causes significant tumor regression. Control tumors reach an average of 1,000 mm 3 at 20 days of treatment, compare to an average volume of 600 mm 3 for the 10 mg/kg group and 30 mm 3 for the 100 mg/kg group. Kaplan-Meier analysis shows an increase in tumor failure, define as two times increase in tumor volume as compared to pretreatment volume (P=0.044), for vehicle-treated mice when compare to mice treated with 100 mg/kg MI-773. |
1303607-07-9 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.778 ml | 8.889 ml | 17.778 ml |
| 5 mM | 0.356 ml | 1.778 ml | 3.556 ml |
| 10 mM | 0.178 ml | 0.889 ml | 1.778 ml |
| 5 mM | 0.036 ml | 0.178 ml | 0.356 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1303607-07-9 - 简介
MI-773是一种化学物质，也被称为SAR405838。它是一种p53-MDM2互作抑制剂，可以通过阻断肿瘤蛋白p53与其负调控蛋白MDM2之间的相互作用来激活p53通路。
MI-773的主要用途是治疗p53突变的肿瘤。p53是一个关键的抑癌基因，其功能丧失或突变会导致肿瘤细胞的不受控增殖。MI-773可以恢复p53的活性，促使肿瘤细胞进入凋亡或细胞周期停滞状态，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
MI-773的制法是通过有机合成的方法得到的。具体的合成步骤可能略有差异，但一般都使用一系列的有机合成反应来构建化合物MI-773的结构。
MI-773的安全信息是非常重要的。在使用MI-773时，必须严格控制剂量和使用方式，以最大限度地减少不良反应的发生。MI-773的长期安全性和毒性仍需要更多的研究和评估。在使用MI-773之前，应咨询专业医师并详细了解其安全信息。
MI-773的主要用途是治疗p53突变的肿瘤。p53是一个关键的抑癌基因，其功能丧失或突变会导致肿瘤细胞的不受控增殖。MI-773可以恢复p53的活性，促使肿瘤细胞进入凋亡或细胞周期停滞状态，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
MI-773的制法是通过有机合成的方法得到的。具体的合成步骤可能略有差异，但一般都使用一系列的有机合成反应来构建化合物MI-773的结构。
MI-773的安全信息是非常重要的。在使用MI-773时，必须严格控制剂量和使用方式，以最大限度地减少不良反应的发生。MI-773的长期安全性和毒性仍需要更多的研究和评估。在使用MI-773之前，应咨询专业医师并详细了解其安全信息。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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