中文名 | SAR405838 |
英文名 | SAR405838 |
别名 | 化合物MI773 MDM2抑制剂(SAR405838) |
英文别名 | MI 77301 SAR405838 SAR 405838 SAR-405838 MI-773 (SAR405838) SAR405838 (MI-773) SAR405838, MI-77301 MI-77301 (SAR405838) (2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide |
CAS | 1303607-60-4 |
化学式 | C29H34Cl2FN3O3 |
分子量 | 562.5 |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 732.1±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 12.03±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系,IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。 MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53 |
体内研究 | 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性。 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.778 ml | 8.889 ml | 17.778 ml |
5 mM | 0.356 ml | 1.778 ml | 3.556 ml |
10 mM | 0.178 ml | 0.889 ml | 1.778 ml |
5 mM | 0.036 ml | 0.178 ml | 0.356 ml |
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