中文名 | OTS-964 |
英文名 | OTS-964 |
别名 | 化合物OTS964 TOPK抑制剂(OTS-964) (R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐 |
英文别名 | OTS964 OTS-964 CS-2531 OTS 964 OTS964 HCl OTS964+OTS964 HCL OTS964+OTS964 HCl OTS964 HYDROCHLORIDE (R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one (R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride |
CAS | 1338545-07-5 |
化学式 | C23H24N2O2S |
分子量 | 392.51386 |
溶解度 | 10毫米DMSO |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长,IC50值较低:A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM),而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱,IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用,但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关,而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷,从而引起凋亡。 |
体内研究 | 尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用(白细胞减少、血小板增多),但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤,而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡,抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应,白细胞减少的负效应会自然修复,口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似,而口服途径给药更为实用。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.331 ml | 11.656 ml | 23.311 ml |
5 mM | 0.466 ml | 2.331 ml | 4.662 ml |
10 mM | 0.233 ml | 1.166 ml | 2.331 ml |
5 mM | 0.047 ml | 0.233 ml | 0.466 ml |
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