1352792-74-5
Verinurad(Verinurad)
CAS: 1352792-74-5
化学式: C20H16N2O2S
| 中文名 | Verinurad |
| 英文名 | Verinurad |
| 别名 | 维立诺雷 2-((3-(4-氰基萘-1-基)吡啶-4-基)硫基)-2-甲基丙酸 |
| 英文别名 | CS-2466 HY-16733 RDEA3170 Verinurad Verinurad (RDEA3170) 2-((3-(4-cyanonaphthalen-1-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid 2-[[3-(4-Cyano-1-naphthalenyl)-4-pyridinyl]thio]-2-methylpropanoic acid Propanoic acid, 2-[[3-(4-cyano-1-naphthalenyl)-4-pyridinyl]thio]-2-methyl- |
| CAS | 1352792-74-5 |
| 化学式 | C20H16N2O2S |
| 分子量 | 348.42 |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 204 - 207°C |
| 沸点 | 566.7±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 2.91±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White to Pale Brown |
| 体外研究 | Verinurad以浓度依赖性方式抑制人源URAT1的转运活性，IC50为25 nM。Verinurad还抑制URAT1相关同系物OAT4和OAT1，IC50分别为5.9 μM和4.6 μM，亲和力较之与URAT低200倍。Verinurad对人源URAT1比对大鼠URAT1的亲和力高1640倍（human URAT1 IC50=0.025 μM，rat URAT IC50=41 μM）。Verinurad对人源URAT1具有高效力，URAT1的第35、365和481位残基有助于verinurad结合。在人源URAT1在365位引入一个嵌合点突变（人源365位苯丙氨酸替换成大鼠365位的酪氨酸；h-F365Y），verinurad对其IC50为4 μM，比对野生型人源URAT1D低160倍。同时，如果在输入URAT1引入类似的点突变（即将大鼠365位酪氨酸突变为人源365位的苯丙氨酸；r-Y365F），verinurad对其IC50为2.9 μM，比对野生型大鼠URAT1高14倍。 |
| 体内研究 | 在人体中，Verinurad单药给药吸收很快，其暴露量（Cmax和AUC）随剂量的升高而升高。在饥饿状态下，给药0.5-0.75小时后达到Cmax；在进食状态下，给药后1.25小时达到Cmax。在不同剂量下，t 1/2 约为10-15小时。Verinurad在体内耐受性良好。在体循环中，verinurad具有高清除率（CL/F ranged ~30-50 L/h），广泛分布在血管外。其肾排泄率低，在尿液中仅2%-3%。大部分verinurad可能在肝脏中通过生物转化形成代谢物。 |
1352792-74-5 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.87 ml | 14.351 ml | 28.701 ml |
| 5 mM | 0.574 ml | 2.87 ml | 5.74 ml |
| 10 mM | 0.287 ml | 1.435 ml | 2.87 ml |
| 5 mM | 0.057 ml | 0.287 ml | 0.574 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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