1354690-24-6_化工百科

中文名	Leniolisib
英文名	Leniolisib
别名	PFIZER辉瑞授权化合物LENIOLISIB (S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮
英文别名	CDZ173 CS-2818 CDZ 173 CDZ-173 Leniolisib LENIOLISIB leniolisib(CDZ 173) 1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]-
CAS	1354690-24-6
化学式	C21H25F3N6O2
分子量	450.46
溶解度	DMSO: ≥ 150 mg/mL
存储条件	-20℃
体外研究	在体外，CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下，CDZ173对CYP亚型（3A3, 2D9, 2D6, 2C9）、离子通道库（包括hREG）、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中（GPCRs、离子通道和转运体），CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性，IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。
体内研究	CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活，呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后，CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收，在口服后，迅速达到Tmax；而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低，在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高（>99%），而化合物的分布限于阻止内（Vss = 0.3 L/kg）。
上游原料	6-苄基-4-氯-5,6,7,8-四氢-吡啶[4,3-D]嘧啶 2-甲氧基-3-三氟甲基-5-溴吡啶 2-甲氧基-3-三氟甲基吡啶 2-氯-3-三氟甲基吡啶丙酰氯

1354690-24-6 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.22 ml	11.1 ml	22.2 ml
5 mM	0.444 ml	2.22 ml	4.44 ml
10 mM	0.222 ml	1.11 ml	2.22 ml
5 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.444 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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