1360614-48-7_化工百科

中文名	N-[4-[[(3-甲氧基吡嗪基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(5-硝基-2-噻吩基)-2-丙烯酰胺
英文名	Necrosulfonamide
别名	化合物(E)-NECROSULFONAMIDE N-[4-[[(3-甲氧基吡嗪基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(5-硝基-2-噻吩基)-2-丙烯酰胺
英文别名	100318 CS-2351 Necrosulfonamide (E)-NECROSULFONAMIDE Necrosulfonamide (NSA) (E)-N-(4-(N-(3-Methoxypyrazin-2-yl)sulfaMoyl)phenyl)-3-(5-nitrothiophen-2-yl)acrylaMide (2E)-N-[4-[[(3-Methoxy-2-pyrazinyl)amino]sulfonyl]phenyl]-3-(5-nitro-2-thienyl)-2-propenamide 2-Propenamide, N-[4-[[(3-methoxy-2-pyrazinyl)amino]sulfonyl]phenyl]-3-(5-nitro-2-thienyl)-, (2E)-
CAS	1360614-48-7
化学式	C18H15N5O6S2
分子量	461.4716
密度	1.578±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	200-204°C(dec.)
溶解度	溶于DMSO (高达10 mg/ml)
酸度系数	6.37±0.40(Predicted)
存储条件	-20℃
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观	固体
颜色	Yellow
物化性质	生物活性 Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用。
产品用途	(E)-Necrosulfonamide is an inhibitor of necroptosis. Blocks mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL), a critical substrate of receptor-interacting serine-threonine kinase 3 (RIP3) during necrosis. Prevents MLKL-RIP1-RIP3 necrosome complex from interacting with downstream necrosis effectors. Binds and inhibits gasdermin D. Inhibits pyroptosis.
靶点	necrosis(MLKL)
体外研究	Necrosulfonamide通过阻止MLKL的N端CC区域的功能、抑制MLKL介导的坏死。它能抑制RIP3激活的下游坏死。Necrosulfonamide在不表达RIP3的Panc-1细胞中对TNF-α和Smac mimetic诱导的凋亡不起任何作用，即使浓度达到5 μM。Necrosulfonamide在人类细胞中有效抑制坏死，但在小鼠细胞中无此作用。necrosulfonamide具有种属特异性可能是因为necrosulfonamide的结合依赖于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，这一位点被色氨酸所替代。
参考资料展开查看	1. Teng J F, Mei Q B, Zhou X G, et al. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer[J]. MLA . Cancers. 2020, 12(1): 193.2. Yang W, Liu S, Li Y, et al. Pyridoxine induces monocyte-macrophages death as specific treatment of acute myeloid leukemia. Cancer Letters. 20203. Zhang J, Zhou B, Sun R, et al. The metabolite α-KG induces GSDMC-dependent pyroptosis through death receptor 6-activated caspase-8[J]. Cell Research. 2021: 1-18.

1360614-48-7 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.167 ml	10.835 ml	21.67 ml
5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.334 ml
10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
5 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1360614-48-7 - 细胞实验

Cell lines: HT-29 cellsConcentrations: 1 μMIncubation Time: 8 or 12 hrsMethod: Necrosis inhibitors induce diverse effects on MLKL phosphorylation. HT-29 cells are treated with T/S/Z with or without necrosis inhibitors for 12 hr or 8 hr. The number of dead cells is determined by measuring released protease activity in culture medium. The whole-cell extracts are prepared and analyzed by western blotting. The final concentrations of 10 μM necrostatin-1 or 1 μM necrosulfonamide are used to block necrosis.

最后更新：2023-08-16 21:32:38

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