1370261-97-4_化工百科

中文名	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
英文名	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
别名	PRT062607盐酸盐 SYK抑制剂(PRT062607) 化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐
英文别名	CS-995 P505-15 P505-15 BIIB057 PRT2607 PRT-2607 PRT 2607 BIIB057 HCl PRT 062607 PRT-062607 P505-15 hydrochloride PRT062607 (Hydrochloride) PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl 2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride 4-((4-(2H-1,2,3-Triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride
CAS	1370261-97-4
化学式	C19H24ClN9O
分子量	429.90656
溶解度	DMSO 86 mg/mL水86 mg/mL乙醇 <1 mg/mL
存储条件	-20℃
MDL号	MFCD25976708
体外研究	PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。 PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
体内研究	药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（C min）到78.4％（C max）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。

1370261-97-4 - 介绍

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

最后更新：2022-10-16 17:41:26

1370261-97-4 - 简介

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的生物活性小分子化合物，它是一种蛋白酪氨酸激酶（Syk）抑制剂。Syk是一种重要的信号转导酶，参与调节免疫细胞的活化和信号传导过程。PRT062607通过抑制Syk的活性，可以干扰异常细胞增殖和炎症反应，在治疗一些免疫相关性疾病方面具有潜在的用途。

具体来说，PRT062607可以用于治疗自身免疫性疾病（如风湿性关节炎和系统性红斑狼疮）、免疫血小板减少性紫癜和白血病等疾病。在研究中，PRT062607已显示出具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等活性。

制法，PRT062607可以通过有机合成方法制备得到，具体的合成路线可能涉及多步反应，需要使用特定的原料和试剂。

安全信息：PRT062607尚处于研发阶段，还没有得到广泛的临床应用。研究中观察到一些与剂量相关的不良反应，包括恶心、呕吐、疲劳、头晕等。在使用该化合物时，应遵循相关安全操作规程，并依据医生的指导进行剂量和使用方式的确定。还需要进行更多的研究来进一步评估其安全性和毒性。

最后更新：2024-04-09 22:09:11

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