139110-80-8
扎那米韦(抗流感药)(ZANAMIVIR HYDRATE)
CAS: 139110-80-8;171094-50-1;171094-49-8
化学式: C12H20N4O7
性质
无色结晶。mp256℃（分解）；[al2(o +40. 90(c=o.9水)。
制法
将5一乙酰氨基一4，7，8,9-四-O-乙酰基-2,3，5一三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖一壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中，在室温和搅拌下，滴加BF3 Et2 0，加入乙酸乙酯，依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩，加入水和乙酸，搅拌。加入乙酸乙酯，用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析，得4位O-乙酰基水解产物。该化合物溶于无水二氯甲烷和吡啶，滴加含三氟甲磺酸酐的二氯甲烷溶液，搅拌。减压浓缩至干，得到的物质溶于含叠氨钠和四丁基硫酸氢铵的二甲基甲酰胺溶液，在室温搅拌。减压浓缩至干，得到的物质加入乙酸乙酯和水，分出有机层，水洗、干燥、浓缩。得到的物质硅胶柱层析，得4位叠氮化产物。该化合物溶于吡啶，在室温用硫化氢鼓泡，通入氨气。减压蒸出吡啶，得到的物质硅胶柱层析，得4位还原为氨基的产物。在冰浴冷却下，将该化合物加到含S-甲基硫脲的水中，反应后，放入离子交换树脂柱中，先用冷水洗，再用氨水展开。得到的流出液经减压浓缩至干，得到的物质用硅胶柱层析，得扎那米韦。
用途
澳大利亚Biota公司开发，英国GlaxoWellcome公司于1999年7月在美国上市。美国FDA于1999年8月批准用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。
139110-80-8 - 性质
可信数据
无色结晶。mp256℃（分解）；[al2(o +40. 90(c=o.9水)。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
139110-80-8 - 制法
可信数据
将5一乙酰氨基一4，7，8,9-四-O-乙酰基-2,3，5一三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖一壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中，在室温和搅拌下，滴加BF3 Et2 0，加入乙酸乙酯，依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩，加入水和乙酸，搅拌。加入乙酸乙酯，用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析，得4位O-乙酰基水解产物。该化合物溶于无水二氯甲烷和吡啶，滴加含三氟甲磺酸酐的二氯甲烷溶液，搅拌。减压浓缩至干，得到的物质溶于含叠氨钠和四丁基硫酸氢铵的二甲基甲酰胺溶液，在室温搅拌。减压浓缩至干，得到的物质加入乙酸乙酯和水，分出有机层，水洗、干燥、浓缩。得到的物质硅胶柱层析，得4位叠氮化产物。该化合物溶于吡啶，在室温用硫化氢鼓泡，通入氨气。减压蒸出吡啶，得到的物质硅胶柱层析，得4位还原为氨基的产物。在冰浴冷却下，将该化合物加到含S-甲基硫脲的水中，反应后，放入离子交换树脂柱中，先用冷水洗，再用氨水展开。得到的流出液经减压浓缩至干，得到的物质用硅胶柱层析，得扎那米韦。
最后更新：2022-01-01 09:08:27
139110-80-8 - 介绍
Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂，用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。
最后更新：2022-10-16 17:13:48
139110-80-8 - 用途
可信数据
澳大利亚Biota公司开发，英国GlaxoWellcome公司于1999年7月在美国上市。美国FDA于1999年8月批准用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。
最后更新：2022-01-01 09:08:28
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139110-80-8的上游原料
肼(无水) 无水醋酸钠 149398-58-3 methyl (3aR,4R,7aR)-2-methyl-4-(1S,2R,3-triacetoxypropyl)-3a,7a-dihydro-4H-pyrano[3,4-d]oxazole-6-carboxylate
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