中文名 | PAMIPARIB |
英文名 | (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one |
别名 | 帕米帕利 化合物BGB-290 (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮 |
英文别名 | bgb-290 BGB 290 BGB290. BGB-290 EOS-61090 PAMIPARIB Pamiparib Pamiparib(BGB290) BGB-290,Pamiparib (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one (R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one |
CAS | 1446261-44-4 |
化学式 | C16H15FN4O |
分子量 | 298.31 |
密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
酸度系数 | 11.56±0.40(Predicted) |
存储条件 | Room Temprature |
体外研究 | BGB-290具有有效的DNA诱捕活性,IC50为13 nM。在细胞实验中,BGB-290可抑制胞内PAR的形成,IC50为0.24 nM。 |
体内研究 | 在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中,口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用,这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中,BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中,BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药,BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。 |
上游原料 | 2-甲基吡咯啉 D-脯氨酸 |
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