中文名 | Selonsertib |
英文名 | Selonsertib |
别名 | 司隆色替 SELONSERTIB 5级 ASK1抑制剂(SELONSERTIB) 5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺 |
英文别名 | ASK-1 GS-4497 GS-4997 GS 4997 Selonsertib GS4997 SELONSERTIB Selonsertib GS-4997 5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide 5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]benzamide |
CAS | 1448428-04-3 |
化学式 | C24H24FN7O |
分子量 | 445.49 |
密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >180°C (dec.) |
溶解度 | 溶于DMSO (>25 mg/ml) |
酸度系数 | 11.21±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | White |
体内研究 | GS-4997具有生物口服活性。口服给药后,GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合,抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化,如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活,GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.245 ml | 11.224 ml | 22.447 ml |
5 mM | 0.449 ml | 2.245 ml | 4.489 ml |
10 mM | 0.224 ml | 1.122 ml | 2.245 ml |
5 mM | 0.045 ml | 0.224 ml | 0.449 ml |
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