白色结晶粉末。熔点155℃。
2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷,在90℃搅拌,减压浓缩,得到的物质用甲醇结晶,得2一[1’-(N,N-二甲氨基)乙烯一2’一基]-4-甲氧基苯。该化合物和Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃,在室温氢化,经处理得5一甲氧基吲哚。一定条件下,在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷,之后滴加5一甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌反应,得5一甲氧基吲哚-3-甲醛。5一甲氧基吲哚-3-甲醛和1一(N-戊基)一3一N7一氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇,加入氯化氢的甲醇溶液反应,浓缩,加入乙酸乙醇,处理得到碳酸钠溶液,干燥,浓缩,经柱层析得5一甲氧基吲哚一3甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙。该腙溶于乙醇,加入钯一碳,在45℃加氢反应,经处理得到替加色罗。
瑞士诺华公司开发。2001年在墨西哥首次上市。2002年7月获FIA批准在美国上市。是5-HT4受体部分激动剂,可选择性与胃肠道内5-HT4受体结合并激活受体。用于女性便秘型肠易激综合征(IBS- C)缓解症状的短期治疗。便秘型肠易激综合征主要包括腹痛、腹部不适、胀气、便秘等症状。
中文名 | 替加色罗 |
英文名 | Tegaserod |
别名 | 替加色罗 2-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-N-戊基卡巴肼 (E)-2-((5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-N-戊基肼甲脒 |
英文别名 | Zelmac TEGASEROD Tegaserod Tegaserode 145158-71-0 2-[(5-methoxy-1h-indol-3-yl)methylene]-n-pentylhydrazine-carboximidamide Hydrazinecarboximidamide, 2-[(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-N-pentyl- (2E)-2-[(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-N-pentylhydrazinecarboximidamide (2E)-2-[(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylidene]-N'-pentylhydrazinecarboximidamide hydrazinecarboximidamide, 2-[(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-N-pentyl-, (2E)- |
CAS | 145158-71-0 |
化学式 | C16H23N5O |
分子量 | 301.39 |
InChI | InChI=1/C16H23N5O.C4H4O4/c1-3-4-5-8-18-16(17)21-20-11-12-10-19-15-7-6-13(22-2)9-14(12)15;5-3(6)1-2-4(7)8/h6-7,9-11,19H,3-5,8H2,1-2H3,(H3,17,18,21);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b20-11+;2-1+ |
密度 | 1.18 |
熔点 | 155° |
沸点 | 470.6±48.0 °C(Predicted) |
闪点 | 353.8°C |
蒸汽压 | 2.15E-18mmHg at 25°C |
酸度系数 | 15.81±0.30(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
白色结晶粉末。熔点155℃。
2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷,在90℃搅拌,减压浓缩,得到的物质用甲醇结晶,得2一[1’-(N,N-二甲氨基)乙烯一2’一基]-4-甲氧基苯。该化合物和Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃,在室温氢化,经处理得5一甲氧基吲哚。一定条件下,在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷,之后滴加5一甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌反应,得5一甲氧基吲哚-3-甲醛。5一甲氧基吲哚-3-甲醛和1一(N-戊基)一3一N7一氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇,加入氯化氢的甲醇溶液反应,浓缩,加入乙酸乙醇,处理得到碳酸钠溶液,干燥,浓缩,经柱层析得5一甲氧基吲哚一3甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙。该腙溶于乙醇,加入钯一碳,在45℃加氢反应,经处理得到替加色罗。
瑞士诺华公司开发。2001年在墨西哥首次上市。2002年7月获FIA批准在美国上市。是5-HT4受体部分激动剂,可选择性与胃肠道内5-HT4受体结合并激活受体。用于女性便秘型肠易激综合征(IBS- C)缓解症状的短期治疗。便秘型肠易激综合征主要包括腹痛、腹部不适、胀气、便秘等症状。
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