中文名 | 2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ON |
英文名 | 2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ON |
别名 | PI3K 抑制剂 广谱PI3K抑制剂 2-吗啉代-8-苯基色酮 2-吗啉代-8-苯基色酮 (LY-294002) 2 - 吗啉 - 4 - 基 - 8 - 苯基苯并吡喃 - 4 - 酮 2-吗啉代-8-苯基色酮(2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃) |
英文别名 | CS-1859 LY 294002 LY294002 (HCl Salt) LY 294002 HYDROCHLORIDE 2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ON 2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE 2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE 2-[4-MORPHOLINYL]-8-PHENYL-1[4H]-BENZOPYRAN-4-ONE 2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE HYDROCHLORIDE |
CAS | 154447-36-6 |
EINECS | 1312995-182-4 |
化学式 | C19H17NO3 |
分子量 | 307.34 |
InChIKey | CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.266 |
熔点 | 183-185℃ |
沸点 | 494.6±45.0 °C(Predicted) |
水溶性 | Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water |
溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
酸度系数 | 0.55±0.20(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达4个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | white to off-white |
体外研究 | LY294002是一种非特异性抑制剂,除了class I PI3Ks,它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶,如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 |
体内研究 | 体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 |
安全术语 | S24 - 避免皮肤接触。 S25 - 避免眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29349990 |
上游原料 | 4-乙酰基吗啉 TRIFLUORO-METHANESULFONIC ACID 2-MORPHOLIN-4-YL-4-OXO-4H-CHROMEN-8-YL ESTER 3-甲氧基水杨酸甲酯 2,3-二羟基苯甲酸 3-甲氧基水杨酸 苯硼酸 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=5.037] Lei Zhang et al."3-Epipachysamine B suppresses proliferation and induces apoptosis of breast cancer cell via PI3K/AKT/mTOR signaling pathway."Life Sci. 2021 Nov;285:119995 2. [IF=4.36] Pin Gong et al."Hypoglycemic effect of astragaloside IV via modulating gut microbiota and regulating AMPK/SIRT1 and PI3K/AKT pathway."J Ethnopharmacol. 2021 Dec;281:114558 3. [IF=4.207] Jianghua Ding et al."LPCAT1 promotes gefitinib resistance via upregulation of the EGFR/PI3K/AKT signaling pathway in lung adenocarcinoma."J Cancer. 2022; 13(6): 1837–1847 |
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