中文名 | 1609522-33-9 |
英文名 | SEL120-34A |
别名 | 化合物 T10744 |
英文别名 | SEL120 SEL120-34A 1609522-33-9 4H-Imidazo[4,5,1-ij]quinoline, 7,8-dibromo-5,6-dihydro-9-methyl-2-(1-piperazinyl)- |
CAS | 1609522-33-9 |
化学式 | C15H18Br2N4 |
分子量 | 414.14 |
密度 | 1.92±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 557.6±60.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 8.60±0.10(Predicted) |
体外研究 | SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性,IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外,它并不显著地抑制CDK家族的其他成员,如CDK1/2/4/6/5/7;而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中,SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化,抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性,特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序。 |
体内研究 | SEL120-34A具有良好的药效学,可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中,口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长。 |
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