中文名 | 地美司钠 |
英文名 | Dimesna |
别名 | 地美司钠 双美司那 双巯乙磺酸钠 美司钠杂质4 双美司那,双巯乙磺酸钠 2,2'-二磺酰二乙磺酸钠 2,2-二硫二乙基磺酸二钠 2,2'-二硫二乙基磺酸二钠 双美司那(2,2'-二硫二乙基磺酸二钠) |
英文别名 | Dimesna 16208-51-8 Mesna EP Impurity D DIMESNA(SUBJECTTOPATENTFREE) Disodium 2,2'-dithiodiethanesulfonate Bis(2-sulfoethyl)disulfide disodium salt Disodium 2,2`-dithio-bis-ethane sulphonate Disodium 2,2'-disulfanediyldiethanesulfonate 2,2'-Dithiobis(ethanesulfonic acid sodium) salt DIMESNA (DISODIUM 2,2'-DITHIOBISETHANE SULFONATE) 2,2'-dithiobis(ethanesulfonic acid), disodium salt |
CAS | 16208-51-8 |
EINECS | 240-337-2 |
化学式 | C4H8Na2O6S4 |
分子量 | 326.34 |
InChI | InChI=1/C4H10O6S4.2Na/c5-13(6,7)3-1-11-12-2-4-14(8,9)10;;/h1-4H2,(H,5,6,7)(H,8,9,10);;/q;2*+1/p-2 |
熔点 | 273 °C (decomp) |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化;美斯纳,一种Dimesna的体内代谢产物,调节顺铂诱导的MTP失活,调节效应呈时间依赖性。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性,可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制,也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶(GGT),脂联素(ANP)和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶(CCBL)等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性,以保护肾脏。美斯纳及其二聚体,Dimesna,可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中,Dimesna选择性的代谢为美斯纳,发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1,OAT 3,和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1,OAT 3,和OAT4摄取Dimesna的饱和值K M 分别为636±280,390±293,和590±233μM 。 |
体内研究 | Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺(CP),该抑制作用呈剂量依赖性。 |
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