1621999-82-3
CC-90003(CC-90003)
CAS: 1621999-82-3
化学式: C22H21F3N6O2
| 中文名 | CC-90003 |
| 英文名 | CC-90003 |
| 别名 | 化合物CC-90003 |
| 英文别名 | CC-90003 2-Propenamide, N-[2-[[2-[(2-methoxy-5-methyl-4-pyridinyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]-5-methylphenyl]- |
| CAS | 1621999-82-3 |
| 化学式 | C22H21F3N6O2 |
| 分子量 | 458.44 |
| 存储条件 | Room Temprature |
| 体外研究 | 在对347种激酶的生化试验、细胞实验和质谱分析中，CC-90003强效地抑制ERK1和ERK2的激酶活性，IC50在10-20 nM质检，具有良好的激酶选择性。在包含258种激酶的激酶库中，CC-90003对其中213种激酶的抑制作用小于50%，对其中28种激酶具有中等抑制活性（50%-80%抑制作用），对17种激酶具有显著抑制作用（>80%)。在具有BRAF V600E突变黑色素瘤细胞系A375细胞中进行激酶筛选，在194种激酶中仅有5种(ERK1, ERK2, MKK4, MKK6和FAK)被1 mM CC-90003显著抑制（>80%）。而同样浓度对40种非激酶的酶类和受体没有显著抑制活性（<14%）。通过迭代分析，在细胞中，除了ERK1/2，只有三种激酶在生物学相关浓度下被CC-90003抑制：KDR, FLT3和PDGFRa。具有BRAF突变的肿瘤细胞对CC-90003特别敏感。在多数情况下（并非所有情况），CC-90003对具有KRAS突变的PDAC、肺癌和结肠癌细胞株具有毒性作用。CC-90003并不显著抑制正常肺成纤维细胞或气道上皮细胞的增殖。 |
| 体内研究 | 在HCT-116移植瘤体内模型中，一定范围内（12.5 mg b.i.d.-100 mg qd）CC-90003耐受性良好，而50 mpk b.i.d.和75 mpk b.i.d.在给药6-18天时引起动物死亡。一天一次和一天两次给药频率都能引起肿瘤生长被抑制。在检测的三种KRAS突变的人类移植瘤模型中，CC-90003都具有抗肿瘤活性。 |
| 上游原料 | 2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶 |
1621999-82-3 - 简介
CC-90003是一种化学物质，它的全名是N-(4-((2-((2-(4-fluorophenyl)-4-oxopyrimidin-1(4H)-yl)methoxy)-2-methylpropyl)amino)-3-chlorophenyl)acetamide。它是一种潜在的抗肿瘤化合物。
CC-90003的主要用途是在肿瘤治疗中。它属于一类被称为单胺氧化酶A（MAO-A）抑制剂的化合物，通过抑制MAO-A的活性来调节神经递质的水平，从而抑制肿瘤细胞的生长。
CC-90003的制法可以通过合成化学方法得到。
CC-90003的主要用途是在肿瘤治疗中。它属于一类被称为单胺氧化酶A（MAO-A）抑制剂的化合物，通过抑制MAO-A的活性来调节神经递质的水平，从而抑制肿瘤细胞的生长。
CC-90003的制法可以通过合成化学方法得到。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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