中文名 | AZD3759 |
英文名 | AZD3759 |
别名 | 化合物AZD3759 AZD3759奥西替尼 AZD3759奥希替尼 EGFR抑制剂(AZD3759) 奥希替尼9291,AZD3759 (R)-4-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基 2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯 (2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯 |
英文别名 | AZD375 AZD3759 azd3579 AZD 3759 AZD-3759 HY-18750 1-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID, 2,4-DIMETHYL-, 4-[(3-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)AMINO]-7-METHOXY-6-QUINAZOLINYL ESTER (2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester 1-Piperazinecarboxylic acid, 2,4-dimethyl-, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R)- |
CAS | 1626387-80-1 |
EINECS | 1592732-453-0 |
化学式 | C22H23ClFN5O3 |
分子量 | 459.9 |
密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 571.4±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 6.71±0.40(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在H3255 (L858R)细胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。 |
体内研究 | AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性,并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中,AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.174 ml | 10.872 ml | 21.744 ml |
5 mM | 0.435 ml | 2.174 ml | 4.349 ml |
10 mM | 0.217 ml | 1.087 ml | 2.174 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.217 ml | 0.435 ml |
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