1661854-97-2
肿瘤TAS6417(TAS6417)
CAS: 1661854-97-2
化学式: C23H20N6O
| 中文名 | 肿瘤TAS6417 |
| 英文名 | TAS6417 |
| 别名 | 肿瘤TAS6417 化合物TAS6417 2-丙酰胺,N-[(8S)-4-氨基-8,9-二氢-6-甲基-5-(3-喹啉基)嘧啶[5,4-b]吲哚嗪-8-基]- |
| 英文别名 | CLN-081 TAS6417 TAS 6417 TAS-6417 1661854-97-2 TAS6417(CLN-081) TAS6417 TAS-6417 Zipalertinib (TAS-6417) (S)-N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl)acrylamide 2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]- Propenamide, N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]- (ACI) |
| CAS | 1661854-97-2 |
| 化学式 | C23H20N6O |
| 分子量 | 396.44 |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 756.6±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 12.81±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在所检测的255种激酶中，除了EGFR，在浓度1000 nM以下，TAS6417还抑制其他25种激酶，IC50值是其对WT EGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK, BMX, HER4, TEC, BTK和JAK3，IC50值是其对WT EGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多种EGFR外显子20突变驱动的Ba/F3细胞增殖，IC50为5.05 ± 1.33 nmol/L到150 ± 53 nmol/L之间。TAS6417对不依赖于EGFR的细胞，如NCI-H23和NCI-H460细胞没有效果。 |
| 体内研究 | 在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间。 |
1661854-97-2 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.522 ml | 12.612 ml | 25.224 ml |
| 5 mM | 0.504 ml | 2.522 ml | 5.045 ml |
| 10 mM | 0.252 ml | 1.261 ml | 2.522 ml |
| 5 mM | 0.05 ml | 0.252 ml | 0.504 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1661854-97-2 - 靶点
肿瘤TAS6417的靶点是一种名为BRD9的蛋白质。BRD9属于"乙酰化读取"家族中的一个亚型，这个家族在调控基因表达方面发挥着重要的作用。BRD9通常与其他蛋白质形成复合物，该复合物可以结合到DNA上特定的区域，从而调控相关基因的转录活性。TAS6417是一种针对BRD9的抑制剂，通过抑制BRD9的活性，可以干扰与BRD9有关的信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。提供了一种新的靶点和策略来对抗肿瘤。值得注意的是，尽管BRD9是肿瘤TAS6417的靶点，但其在正常细胞中的功能和生理作用仍然需要进一步研究和了解。
最后更新：2024-04-09 01:59:50
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