168682-53-9_化工百科

中文名	Ezatiostat
英文名	(S)-ethyl 2-amino-5-(((R)-3-(benzylthio)-1-(((S)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-oxopentanoate
别名	EZATIOSTAT游离 EZATIOSTAT游离的 GSTP1-1抑制剂(EZATIOSTAT) (S)-2-氨基-5-(((R)-3-(苄基硫基)-1-(((R)-2-乙氧基-2-氧代-1-苯乙基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-5-氧代戊酸乙酯
英文别名	CS-1110 TER 199 TLK-199 TELINTRA Ezatiostat Terrapin 199 (2R)-L-gamma-Glutamyl-S-(phenylmethyl)-L-cysteinyl-2-phenylglycine 1,3-diethyl ester Glycine, L-g-glutaMyl-S-(phenylMethyl)-L-cysteinyl-2-phenyl-,1,3-diethyl ester, (2R)- (S)-ETHYL 2-AMINO-5-((R)-3-(BENZYLTHIO)-1-((R)-2-ETHOXY-2-OXO-1-PHENYLETHYLAMINO)-1-OXOPROPAN-2-YLAMINO)-5-OXOPENTANOATE (S)-ethyl 2-amino-5-(((R)-3-(benzylthio)-1-(((S)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-oxopentanoate
CAS	168682-53-9
化学式	C27H35N3O6S
分子量	529.65
密度	1.216±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>94°C (dec.)
沸点	749.7±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	12?+-.0.46(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
外观	固体
颜色	White to Off-White
靶点	Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1)
体外研究	Ezatiostat causes dissociation of the enzyme from the jun-N-terminal kinase/c-Jun (JNK/JUN) complex, leading to JNK activation by phosphorylation. The therapeutic action of ezatiostat appears to include both proliferation of normal myeloid progenitors as well as apoptosis of the malignant clone. Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allowes the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells.
体内研究	Administration of Ezatiostat (TLK199), stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unit-granulocyte macrophage) proliferation, but only in glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1 +/+ ) and not in GSTP1 -/- animals.
参考资料展开查看	1: Galili N, Tamayo P, Botvinnik OB, Mesirov JP, Brooks MR, Brown G, Raza A. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20. doi: 10.1186/1756-8722-5-20. PubMed PMID: 22559819; PubMed Central PMCID: PMC3407785. 2: Raza A, Galili N, Mulford D, Smith SE, Brown GL, Steensma DP, Lyons RM, Boccia R, Sekeres MA, Garcia-Manero G, Mesa RA. Phase 1 dose-ranging study of ezatiostat hydrochloride in combination with lenalidomide in patients with non-deletion (5q) low to intermediate-1 risk myelodysplastic syndrome (MDS). J Hematol Oncol. 2012 Apr 30;5:18. doi: 10.1186/1756-8722-5-18. PubMed PMID: 22546242; PubMed Central PMCID: PMC3416694. 3: Lyons RM, Wilks ST, Young S, Brown GL. Oral ezatiostat HCl (TelintraÂ®, TLK199) and idiopathic chronic neutropenia (ICN): a case report of complete response of a patient with G-CSF resistant ICN following treatment with ezatiostat, a glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) inhibitor. J Hematol Oncol. 2011 Nov 2;4:43. doi: 10.1186/1756-8722-4-43. PubMed PMID: 22047626; PubMed Central PMCID: PMC3235963. 4: Raza A, Galili N, Smith SE, Godwin J, Boccia RV, Myint H, Mahadevan D, Mulford D, Rarick M, Brown GL, Schaar D, Faderl S, Komrokji RS, List AF, Sekeres M. A phase 2 randomized multicenter study of 2 extended dosing schedules of oral ezatiostat in low to intermediate-1 risk myelodysplastic syndrome. Cancer. 2012 Apr 15;118(8):2138-47. doi: 10.1002/cncr.26469. Epub 2011 Sep 1. PubMed PMID:

168682-53-9 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.888 ml	9.44 ml	18.88 ml
5 mM	0.378 ml	1.888 ml	3.776 ml
10 mM	0.189 ml	0.944 ml	1.888 ml
5 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

168682-53-9 - 简介

Ezatiostat是一种化学物质，也被称为TLK199。它是一种小分子抑制剂，可以调节细胞内的氧化/还原平衡，从而影响细胞信号传导和生长。

Ezatiostat的主要用途是治疗一种名为骨髓增生异常综合征（MDS）的血液疾病。MDS是一组造血细胞异常增生的疾病，可以发展为白血病。Ezatiostat通过抑制骨髓细胞中的一种酶活性，可以减少异常细胞的增殖并促使其分化。它被用作一线治疗或用于那些无法耐受其他治疗方法的患者。

Ezatiostat的制法是通过化学合成得到的。它是通过一系列反应步骤将特定化合物合成而成的。

安全信息：Ezatiostat在临床试验中表现出了一定的安全性和耐受性。一些患者可能会出现轻度的不良反应，包括恶心、呕吐、疲劳等症状。但根据目前的研究结果，这些副作用通常是可逆的且较为轻微的。可能仍然存在潜在的未知风险和副作用，在使用Ezatiostat时需要密切监测患者的情况，并遵循医生的指导。

最后更新：2024-04-09 22:09:11

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