中文名 | 伐瑞拉迪 |
英文名 | Varespladib |
别名 | 伐瑞拉地 伐瑞拉迪 |
英文别名 | LY315920 LY-333013 Varepladib Varespladib VARESPLADIB UNII-2Q3P98DATH LY315920(Varespladib) Varespladib (LY315920) ((3-(Aminooxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid ({3-[amino(oxo)acetyl]-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl}oxy)acetic acid sodium ({3-[amino(oxo)acetyl]-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl}oxy)acetate 2-(3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yloxy)acetic acid [[3-(Aminooxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]acetic acid Acetic acid, ((3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl)oxy)-, 2-[[3-(2-Amino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]Acetic Acid |
CAS | 172732-68-2 |
EINECS | 1592732-453-0 |
化学式 | C21H20N2O5 |
分子量 | 380.39 |
InChI | InChI=1/C21H20N2O5.Na/c1-2-14-19(20(26)21(22)27)18-15(9-6-10-16(18)28-12-17(24)25)23(14)11-13-7-4-3-5-8-13;/h3-10H,2,11-12H2,1H3,(H2,22,27)(H,24,25);/q;+1/p-1 |
密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 230-234 °C |
沸点 | 667.9±65.0 °C(Predicted) |
闪点 | 357.7°C |
蒸汽压 | 9.53E-19mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 3.12±0.40(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | LY315920作用于多种不同物种,包括大鼠,兔,豚鼠,人类的血清,显著抑制sPLA2活性,IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50 约为0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达,在24小时抑制100%,在48小时抑制99%。 |
体内研究 | 在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理,抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠,废除血清sPLA2 活性,这种作用存在剂量和时间依赖性。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.629 ml | 13.144 ml | 26.289 ml |
5 mM | 0.526 ml | 2.629 ml | 5.258 ml |
10 mM | 0.263 ml | 1.314 ml | 2.629 ml |
5 mM | 0.053 ml | 0.263 ml | 0.526 ml |
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