1799633-27-4
S63845(S63845)
CAS: 1799633-27-4
化学式: C39H37ClF4N6O6S
| 中文名 | S63845 |
| 英文名 | S63845 |
| 别名 | S63845游离态 化合物S63845 MCL1抑制剂(S63845) |
| 英文别名 | S63845 S-63845 S 63845 CS-2485 CS-2477 S63845 TFA (2R)-2-(5-(3-chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid (R)-2-((5-(3-chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid Benzenepropanoic acid, α-[[(5S)-5-[3-chloro-2-methyl-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]phenyl]-6-(5-fluoro-2-furanyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]-2-[[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl]methoxy]-, (αR)- |
| CAS | 1799633-27-4 |
| 化学式 | C39H37ClF4N6O6S |
| 分子量 | 829.26 |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 852.6±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 33.33毫克/毫升 (40.19毫米; 需要超声波) H2O : <0.1毫克/毫升 (不溶) |
| 酸度系数 | 2.54±0.11(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | S63845通过抑制MCL-1，诱导癌细胞系的死亡，使癌细胞出现多种经典的凋亡标记，如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍。在体内外实验中，S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的，而不会杀死正常的人源血液祖细胞。 |
| 体内研究 | 在体内，S63845具有有效的抗肿瘤活性，作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中，S63845耐受良好，没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性，而在其他一些肿瘤模型，只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时，才对肿瘤细胞具有杀伤作用。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Kotschy A, Szlavik Z, Murray J, Davidson J, Maragno AL, Le Toumelin-Braizat G, Chanrion M, Kelly GL, Gong JN, Moujalled DM, Bruno A, Csekei M, Paczal A, Szabo ZB, Sipos S, Radics G, Proszenyak A, Balint B, Ondi L, Blasko G, Robertson A, Surgenor A, Dokurno P, Chen I, Matassova N, Smith J, Pedder C, Graham C, Studeny A, Lysiak-Auvity G, Girard AM, Gravé F, Segal D, Riffkin CD, Pomilio G, Galbraith LC, Aubrey BJ, Brennan MS, Herold MJ, Chang C, Guasconi G, Cauquil N, Melchiore F, Guigal-Stephan N, Lockhart B, Colland F, Hickman JA, Roberts AW, Huang DC, Wei AH, Strasser A, Lessene G, Geneste O. The MCL1 inhibitor S63845 is tolerable and effective in diverse cancer models. Nature. 2016 Oct 19;538(7626):477-482. doi: 10.1038/nature19830. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27760111. 2: Nagai Y, Ueno S, Saeki Y, Soga F, Yanagihara T. Expression of the D3 dopamine receptor gene and a novel variant transcript generated by alternative splicing inhuman peripheral blood lymphocytes. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Jul 15;194(1):368-74. PubMed PMID: 7916609. |
1799633-27-4 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.206 ml | 6.029 ml | 12.059 ml |
| 5 mM | 0.241 ml | 1.206 ml | 2.412 ml |
| 10 mM | 0.121 ml | 0.603 ml | 1.206 ml |
| 5 mM | 0.024 ml | 0.121 ml | 0.241 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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